№ 1 (2002)

НЕЙРОФАРМАКОЛОГИЯ

НЕЙРОЛЕПТИКОПОДОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ТРИПЕПТОИДНОГО АНАЛОГА НЕЙРОТЕНЗИНА ГЗР-123

Л. С. Гузеватых, Р. У. Островская, Т. А. Гудашева, Н. И. Зайцева, Т. А. Воронина

Исследована нейротропная активность трипептоидного аналога нейротензина ГЗР-123. Показано, что соединение (0,8 мг/кг внутрибрюшинно) проявляет активность в тестах вертикализации, стереотипии и гиперактивности, вызванных апоморфином, а также стереотипии и тесте нарушения экстраполяционного избавления, вызванных L-ДОФА. Соединение не вызывает мышечной релаксации, нарушения равновесия и координации движения, не влияет на уровень эмоциональности и тревожности. В дозах, в 1250 раз превышающих эффективную по дофамин-зависимым тестам, ГЗР-123 не оказывает каталептогенного и токсического действия.

Ключевые слова: атипичный нейролептик, сульпирид, нейротензин, N-капроилпролилтирозин

ВЛИЯНИЕ ПРИРОДНЫХ ПРЕПАРАТОВ С НООТРОПНЫМИ И АДАПТОГЕННЫМИ СВОЙСТВАМИ НА БИОЭЛЕКТРИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ КОРЫ МОЗГА КРЫС

Н. И. Суслов, А. А. Чурин, Е. Г. Скурихин, Н. В. Провалова, А. О. Стальбовский, В. И. Литвиненко, А. М. Дыгай

Изучено влияние нового препарата из пантов марала и экстрактов шлемника байкальского и бадана толстолистного, обладающих ноотропным и адаптогенным свойствами, на электрическую активность коры мозга в условиях конфликтной ситуации и при выработке условного рефлекса. В условиях обеих методик наблюдались однотипные изменения ритмической активности мозга: увеличение вклада d-активности и депрессии мощности a- и b₁-ритмов, а также q-ритма у части животных. Изменения спектра ЭЭГ зависели от ее исходного вида и были связаны с изменением поведения животных. Применение препаратов приводило к нормализации показателей ЭЭГ в a- и b₁-диапазонах, коррелирующим с улучшением поведенческих показателей. При этом d-активность менялась мало, ее связь с поведением исчезала.

Ключевые слова: электроэнцефалография, адаптогены, ноотропные свойства

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА АНТИАМНЕСТИЧЕСКИХ СВОЙСТВ “БЫСТРЫХ” БЛОКАТОРОВ NMDA-РЕЦЕПТОРОВ И ПОЛИАМИНОВ

В. Е. Гмиро, А. В. Журавский, И. В. Комиссаров, В. Н. Тихонов

В экспериментах на крысах показано, что ИЭМ-1460, ИЭМ-1490 и ИЭМ-1755 — бис-аммонийные адамантил-содержащие соединения, обладающие быстрой кинетикой блокады каналов NMDA-рецепторов, и полиамины (спермин, аркаин) не нарушают приобретения навыка пассивного избегания. Вызываемые скополамином или электрошоком нарушения памяти они устраняют с разной степенью эффективности: ИЭМ-1755 устраняет амнезию, вызванную электрошоком, но усиливает скополаминовую. Аркаин действует кратковременно и в узком диапазоне доз, он устраняет антиамнестический эффект ИЭМ-1460. Предполагается, что в основе антиамнестического действия обеих групп веществ лежит способность замедлять десенситизацию NMDA-рецепторов.

Ключевые слова: память, амнезия, спермин, “быстрые” блокаторы каналов NMDA-рецепторов

АНАЛИЗ ВЛИЯНИЯ ФЕНИТОИНА НА РАСПРОСТРАНЕНИЕ СУДОРОГ И ЭПИЛЕПТИЧЕСКИЙ СТАТУС, ВЫЗВАННЫЙ НЕЙРОТОКСИНОМ ГОМОЦИСТЕИНОМ ТИОЛАКТОНОМ У КРЫС С КОБАЛЬТОВОЙ ЭПИЛЕПСИЕЙ

Т. А. Воронина, М. И. Стойко, Л. Н. Неробкова, Г. Н. Авакян, В. А. Крайнева

Показано, что применение нейротоксина гомоцистеина тиолактона у крыс с кобальтовым эпилептогенным очагом в сенсомоторной области коры приводит к развитию вторично-генерализованных судорог и эпилептического статуса, картина которых имеет сходство с манифестацией судорог при эпистатусе у человека. Фенитоин (50 мг/кг) прерывает распространение судорог, купирует развитие эпилептического статуса, уменьшает количество и длительность вторичных генерализованных тонико-клонических приступов, уменьшает поведенческие проявления (фокальные подергивания, запрокидывания, “барабанный бой”, боковое положение), нормализует ЭЭГ и предотвращает летальный исход. Повышение дозы фенитоина до 100 мг/кг снижает противоэпилептическую активность препарата, усиливает побочные эффекты и увеличивает летальность животных.

Ключевые слова: эпилепсия, вторично-генерализованные тонико-клонические судороги, эпилептический статус, кобальт-индуцированная модель эпилепсии, фенитоин

ВЛИЯНИЕ ТАНАКАНА НА ПСИХОФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕ БОЛЬНЫХ С АСТЕНИЧЕСКИМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Г. Г. Незнамов, Е. С. Телешова, С. А. Сюняков, И. С. Морозов, И. А. Давыдова, Е. Н. Жирнов

Проведено клинико-фармакологическое изучение действия танакана на психофизиологическое состояние у 26 больных с психогенно обусловленными и посттравматическими астеническими нарушениями при 56-дневной терапии. Установлено, что танакан оказывает позитивное влияние на психофизиологическое состояние с преимущественным улучшением показателей внимания, кратковременной зрительной памяти, операционного компонента и интегрального показателя операторской деятельности. Полученные данные подтверждают наличие у танакана позитивного влияния на когнитивные и мнестические функции, сходного с действием ноотропных средств. Антиастеническое, анксиолитическое, антиамнестическое и вегетотропное действия в спектре фармакологической активности танакана коррелируют с позитивным влиянием на психофизиологическое состояние больных. Показано, что позитивные изменения психофизиологического состояния являются важным компонентом комплексного терапевтического действия препарата при астенических состояниях.

Ключевые слова: астенические состояния, танакан, психофизиологическое состояние

ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЦИКЛОПЕНТИЛАДЕНОЗИНА НА МАЛОИНВАЗИВНОЙ МОДЕЛИ ОСТРОЙ ФОКАЛЬНОЙ ИШЕМИИ ГОЛОВНОГО МОЗГА У КРЫС

Г. З. Суфианова, Л. А. Усов, А. А. Суфианов, А. Г. Шапкин, Л. Ю. Раевская

Изучены нейропротекторные свойства циклопентиладенозина (ЦПА) — агониста аденозиновых рецепторов на модели фокальной ишемии головного мозга у крыс, воспроизводящих этот патологический процесс в клинике у человека. Ишемию мозга создавали интравазальной окклюзией левой внутренней сонной и средней мозговой артерий и билатеральной окклюзией общих сонных артерий. ЦПА вводили интрацеребровентрикулярно в дозе 25 мкг/кг за 60 мин до ишемии. Защитное действие изучали путем сравнения неврологических и гистопатологичеких нарушений при ишемии и на фоне введения ЦПА. Показан выраженный нейропротекторный эффект ЦПА на избранной модели ишемии головного мозга.

Ключевые слова: A₁-агонист циклопентиладенозин, ишемия, головной мозг, крысы

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЦИТОФЛАВИНА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ПОСЛЕДСТВИЙ ИШЕМИЧЕСКОГО ПОВРЕЖДЕНИЯ МИОКАРДА

В. В. Бульон, Л. К. Хныченко, Н. С. Сапронов, А. Л. Коваленко, Л. Е. Алексеева

Изучено лечебное действие комплексного препарата цитофлавина при инфаркте миокарда у крыс, вызванном окклюзией коронарной артерии. Показано корригирующее влияние препарата на энергетический обмен, активность перекисного окисления липидов и систему антиоксидантной защиты ишемизированного миокарда. Цитофлавин способствовал более благоприятному течению ишемических и некротических процессов, оптимальной организации зон некроза.

Ключевые слова: ишемия миокарда, цитофлавин, неотон

СТИМУЛЯЦИЯ d₁-ОПИОДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПОВЫШАЕТ ПОРОГ ЖЕЛУДОЧКОВОЙ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРИ ПОСТИНФАРКТНОМ КАРДИОСКЛЕРОЗЕ: РОЛЬ К_АТР-КАНАЛОВ

Н. В. Соленкова, Л. Н. Маслов, Ю. Б. Лишманов, В. Ю. Серебров, С. А. Богомаз, Г. Г. Гросс, Дж. Б. Стефано, С. В. Там

Предварительное внутривенное введение селективного пептидного агониста d₁-опиоидных рецепторов (ОР) DPDPE (0,1 мг/кг) увеличивает величину порога фибрилляции желудочков (ПФЖ) при постинфарктном кардиосклерозе у крыс. Предварительное введение селективного d-ОР антагониста ICI 174,864 (0,5 мг/кг внутривенно), полностью устраняет DPDPE — индуцированное увеличение ПФЖ. Этот d-антагонист сам не влияет на ПФЖ. Предварительное введение селективного ингибитора АТР-зависимых К⁺-каналов (К_АТР-каналов) глибенкламида (0,3 мг/кг внутривенно), полностью устраняет d₁-рецептор-опосредованное увеличение ПФЖ. Внутривенная инъекция блокатора митохондриальных К_АТР-каналов 5-гидроксидеканоата (5 мг/кг) совместно с DPDPE не только устраняет d₁-рецептор- опосредованный подъем величины ПФЖ, но и усугубляет падение ПФЖ, индуцированное кардиосклерозом. Введение только глибенкламида или 5-гидроксидеканоата не оказывает эффекта на величину ПФЖ. Авторы делают вывод, что стимуляция d₁-ОР увеличивает ПФЖ путем активации митохондриальных К_АТР-каналов.

Ключевые слова: агонисты и антагонисты опиоидных рецепторов, желудочковая фибрилляция

ИЗУЧЕНИЕ РОЛИ ОТДЕЛЬНЫХ ПОДТИПОВ м-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ В НАРУШЕНИИ СЕРДЕЧНОГО РИТМА РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ

А. Б. Космачев, О. А. Филько, В. В. Петров

В экспериментах на белых крысах показано, что активность пилокарпина, ареколина и ДДВФ в тестах возникновения брадикардии и гиперсаливации варьирует в зависимости от применяемого препарата. При сопоставлении эффективности селективных м-холиноблокаторов установлено, что активность избирательного антагониста м₁-холинорецепторов пирензепина по предупреждению аритмий, вызванных фосфаколом и цианидом калия выше, чем у избирательного м₂-антагониста AF-DX-116, а при воздействии аконитина, хлорида кальция и карбахолина антиаритмогенная активность холиноблокаторов одинакова. Возникновение аритмий различной этиологии, по-видимому опосредовано вовлечением в патологический процесс различных подтипов м-холинорецепторов.

Ключевые слова: холинорецепторы, холинолитики, аритмия сердечной деятельности

РОЛЬ СОЛЕВОГО РЕЖИМА И МОДУЛЯЦИЯ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ ТРЕНТАЛА ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ КРОВООБРАЩЕНИЯ

Артур Эленга, С. Ю. Штрыголь, С. Б. Назаров, Нанитамо Кинкембо

В опытах на крысах показано, что на модели недостаточности кровообращения ухудшается гемореологический статус. При этом изменение солевого режима влияет на ряд гемореологических показателей. Заменитель поваренной соли гипосол повышает осмотическую резистентность, уменьшает уровень холестерина в мембранах эритроцитов. На фоне гипосола трентал нормализует объемную скорость кровотока. Сбалансированные минеральные композиции могут служить дополнительным средством в комплексной терапии недостаточности кровообращения.

Ключевые слова: минеральный состав питания, гемореология, недостаточность кровообращения, трентал

ФАРМАКОЛОГИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

О. Ю. Катикова, Я. В. Костин, В. С. Тишкин

Проведено исследование гепатопротекторной активности оригинальных комплексов растительного происхождения, в состав которых входят соки корнеплодов свеклы обыкновенной и моркови посевной, отвар плодов шиповника, настои кукурузных рыльцев, листьев мяты перечной, наземной части хвоща полевого. Изучено их влияние на показатели цитолиза гепатоцитов, холестаза, перекисного окисления липидов и антиоксидантной системы сыворотки крови крыс при остром токсическом гепатите, вызванном тетрахлорметаном. Установлено мембранопротекторное и антиоксидантное действие сборов, что подтверждается уменьшением активности аланиновой аминотрансферазы, содержания в сыворотке крови общего билирубина, конечных (малоновый диальдегид) и промежуточных (диеновые коньюгаты) продуктов липопероксидации, отсутствием падения уровня эндогенного a-токоферола и активности глутатионзависимых ферментов.

Ключевые слова: гепатит, синдром пероксидации, антиоксиданты, бетаин

ФАРМАКОЛОГИЯ РЕПРОДУКТИВНОЙ СИСТЕМЫ

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 17 a-ОКСИПРОГЕСТЕРОНА ПРИ НЕВЫНАШИВАНИИ БЕРЕМЕННОСТИ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Н. И. Тапильская, М. А. Петросян, Е. А. Лесик

В эксперименте на мышах изучена способность новых производных 17 a-оксипрогестерона (ацетомепрегенол, фенилпропионилацетоокси — АМОЛ, бутагест) предупреждать прерывание беременности, индуцированное простагландином. Показано, что все изученные синтетические гестагены предупреждают прерывание беременности. Наиболее эффективным средством предупреждения невынашивания является бутагест.

Ключевые слова: способность сохранять беременность, новые гестагены прегнанового ряда

ФАРМАКОЛОГИЯ СИСТЕМЫ КРОВИ

ВЛИЯНИЕ ХРОНИЧЕСКОГО ВВЕДЕНИЯ КРОЛИКАМ ЭПАДЕНА И АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ НА ПРОТИВОТРОМБОТИЧЕСКИЙ ПОТЕНЦИАЛ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ

Г. Н. Петрухина, М. Н. Ремов, В. А. Макаров, В. Г. Гандель

Проведена оценка сравнительного влияния нового отечественного концентрата n-3 полиненасыщенных жирных кислот эпадена и ацетилсалициловой кислоты на противотромботический потенциал сосудистой стенки, который определяли по высвобождению ингибиторов агрегации, активаторов фибринолиза и антикоагулянтов при моделировании иммобилизационного стресса у кроликов. Показано, что у контрольных (интактных) животных иммобилизационный стресс вызывал снижение коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов, уменьшение уровня фибриногена и увеличение активности активатора плазминогена тканевого типа (t-РА). Ацетилсалициловая кислота и эпаден уменьшали эффект снижения уровня фибриногена под действием иммобилизациоиного стресса. У животных, получавших эпаден, отмечено снижение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и рост активности t-РА после моделирования иммобилизационного стресса по сравнению с величинами этих показателей до моделирования стресса, в то время как у животных, получавших ацетилсалициловую кислоту, такого эффекта не наблюдалось. Возможно, дополнительное противотромботическое действие эпадена, выявляемое при моделировании иммобилизационного стресса, связано с протективным влиянием этой субстанции на сосудистую стенку.

Ключевые слова: тромбообразование, эпаден, ацетилсалициловая кислота, сосудистая стенка

ФАРМАКОЛОГИЯ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ

УРОВЕНЬ ГОРМОНОВ И МЕТАБОЛИЗМ КСЕНОБИОТИКОВ У КРЫС С РАЗЛИЧНЫМ ФЕНОТИПОМ УСТОЙЧИВОСТИ К ГИПОКСИИ

О. Р. Грек, А. В. Ефремов, О. О. Грек

Изучали в крови у высокоустойчивых (ВУ) и низкоустойчивых (НУ) к гипоксии крыс содержание тестостерона, кортикостерона, инсулина и активность монооксигеназных ферментов печени. Показано, что в ответ на острую гипоксию уровень кортикостерона в крови у НУ крыс превышал аналогичный показатель у ВУ животных (179 и 24% соответственно). Повышение уровня кортикостерона в плазме сопровождалось увеличением активности ферментов метаболизма ксенобиотиков. У животных с высоким уровнем кортикостерона в плазме отмечен более интенсивный метаболизм тестостерона и эритромицина. Метаболизм указанных субстратов зависит от активности изоформ семейства цитохрома Р-450 3А. Высокие концентрации кортикостерона в плазме у НУ крыс в ответ на остую гипоксию оказывают выраженное индуцирующее действие на фермент 11 b-оксистероиддегидрогеназу, что сопровождается более выраженным увеличением концентрации кортикостерона в ткани печени по сравнению с ВУ животными. Более высокое содержание кортикостерона у НУ крыс приводит к увеличению концентрации цитохрома Р-450 и повышению ферментативной активности изоформ семейства 3А в ткани печени.

Ключевые слова: устойчивость к гипоксии, тестостерон, кортикостерон, метаболизм ксенобиотиков

СРАВНИТЕЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ АНАБОЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ АПИЛАКА И МЕТАНДРОСТЕНОЛОНА НА МОДЕЛИ ИЗОЛИРОВАННОЙ ПЕРЕГРУЗКИ СКЕЛЕТНОЙ МЫШЦЫ ГОЛЕНИ КРЫС

Д. М. Гаджиева, В. В. Панюшкин, Р. Д. Сейфулла, З. Г. Орджоникидзе

В экспериментах на крысах исследованы анаболизирующие свойства апилака в сравнении с метандростенолоном. 10-дневное введение апилака в дозе 200 мг/кг оказывает анаболизирующее действие, что выражается в гипертрофии m. soleus. Метандростенолон (10 мг/кг) способствует приросту мышечной массы экспериментальных животных. По анаболизирующему эффекту апилак практически не уступает метандростенолону.

Ключевые слова: анаболические стероиды, апилак, метандростенолон, физическая работоспособность

ИММУНОФАРМАКОЛОГИЯ

ВЛИЯНИЕ РИБОКСИНА, ЭССЕНЦИАЛЕ И ФИЛЛОХИНОНА НА ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ И АНТИОКСИДАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛАЗЕРНОГО И МАГНИТО-ЛАЗЕРНОГО ОБЛУЧЕНИЯ ПРИ ТОКСИЧЕСКОМ ПОРАЖЕНИИ ПОЧЕК, ВЫЗВАННОМ ГЕНТАМИЦИНОМ

Н. А. Конопля, Л. Г. Прокопенко, Б. С. Утешев

Введение гентамицина крысам линии Вистар приводит к развитию токсического поражения почек, супрессирует гуморальный иммунный ответ на эритроциты барана и индуцирует появление у эритроцитов иммуносупрессорных свойств, обусловленных повышением процессов перекисного окисления липидов в их мембранах и нарушением энергетического баланса. В этих условиях сочетание лазерного или магнитно-лазерного облучения с филлохиноном или рибоксином более эффективно корригирует нарушения иммунной реактивности и антиоксидантного статуса, чем излучение или его комбинация с эссенциале. Отмена иммуносупрессирующих свойств у эритроцитов крыс, получавших гентамицин, связана со свойством филлохинона и эссенциале уменьшать выраженность процессов перекисного окисления липидов в мембранах клеток и свойством рибоксина нормализовать их энергетический баланс.

Ключевые слова: магнитно-лазерное облучение, иммуностимуляция, рибоксин, филлохинон, эссенциале

ТОКСИКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ДОКЛИНИЧЕСКОЕ ИЗУЧЕНИЕ ТОКСИЧНОСТИ НООПЕПТА

Л. П. Коваленко, Н. М. Смольникова, С. В. Алексеева, Е. П. Немова, А. В. Сорокина, М. Г. Мирамедова, С. П. Курапова, Е. И. Сидорина, А. В. Кулакова, Н. О. Даугель-Дауге

Проведено доклиническое исследование безопасности нового ноотропного препарата ноопепта (этиловый эфир N-фенил-ацетил-L-пропил-глицина). Ноопепт в дозах 10 и 100 мг/кг вводили внутрь самцам и самкам крыс и кроликов в течение 6 мес. Результаты проведенных наблюдений свидетельствуют, что ноопепт в диапазоне исследованных доз не вызывает необратимых патологических изменений в обследованных органах и системах животных, не обладает аллергенной, иммунотоксической и мутагенной активностью, не влияет на генеративную функцию, антенатальное и постнаальное развитие потомства. Ноопепт дозозависимо подавляет реакцию воспаления, развивающуюся в ответ на введение конканавалина А, стимулирует клеточный и гуморальный иммунный ответ у мышей.

Ключевые слова: ноопепт, токсичность, аллергенность, иммунотоксичность, тератогенность, мутагенность, лабораторные животные

ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ОТРАВЛЕНИЙ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА БАКСТИМС В УСТРАНЕНИИ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ МОНООКСИГЕНАЗНОЙ СИСТЕМЫ ПЕЧЕНИ ПРИ ЭКЗОТОКСЕМИИ

К. А. Махмудов, А. Р. Гутникова, Н. Х. Аблаева, А. Х. Касымов, Х. Х. Мисиров, М. М. Алимов

Целью работы явилось изучение гепатопротекторных свойств препарата бакстимс и выявление его эффективности при патологиях гепатобилиарной системы. При токсическом поражении печени тетрахлорметаном и инсектицидом bulldok значительно снижается активность монооксигеназной системы печени, что влечет за собой нарушение детоксицирующей функции печени и белок синтезирующей функции с развитием эндогенной интоксикации. Препарат бакстимс оказывает выраженный гепатопротективный эффект: его применение при токсическом поражении печени разными по своей химической природе агентами вызывает повышение концентрации цитохромов в микросомах печени и способствует снижению уровня среднемолекулярных пептидов, восстановление синтеза белка, что доказывает гепатопротективные свойства препарата и целесообразность его применения при экзотоксемии.

Ключевые слова: монооксигеназная система, ксенобиотик, токсический гепатит

РАЗНЫЕ АСПЕКТЫ

АНТИГИПОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВОГО ИНТРАОРГАНОИДНОГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО СРЕДСТВА МИТОХОНДРИНА

А. Н. Макаренко, Е. О. Клебанский, Л. П. Широбокова

С целью изучения антигипоксического и мембранопротекторного действия нового интраорганоидного средства М-1 проведено две серии экспериментов. В первой серии изучали антигипоксическое действие М-1 с использованием модели гипоксии-гиперкапнии, во второй — мембранопротекторное действие М-1 на модели гемической гипоксии при нейротоксическом поражении, которое было вызвано острым отравлением нитробензолом. Установлено, что М-1, полученный из мозга новорожденных крольчат обладает антигипоксической активностью, его эффект проявляется при гипоксическо-гиперкапнической и гемической формах гипоксии. Действие препарата более выражено через 3 ч, чем через сутки после применения. Антигипоксическая активность М-1 связана с его цитомембранным нейропротекторным действием.

Ключевые слова: митохондрин, гипоксия, интраорганоидный препарат, протекторное действие

МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Daphnia magna Straus KAK ОБЪЕКТ ПРИ ИССЛЕДОВАНИИ ПРЕПАРАТОВ ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ

Н. П. Подосиновикова, А. Б. Космачев, В. Д. Тонкопий, А. О. Загребин, Е. А. Евдокимова, А. М. Малов, В. В. Петров, В. Б. Долго-Сабуров

На основании литературных и собственных данных представлены биохимические доказательства правомерности использования нового тест-объекта Daphnia magna Straus как дополнительного или альтернативного млекопитающим при изучении действия холинотропных веществ. Методом радиолигандного анализа получены прямые доказательства присутствия в организме дафний м-холинорецепторов, не отличающихся по фармакодинамическим параметрам от рецепторов млекопитающих и человека.

Ключевые слова: система холинергическая, м-холинорецептор, радиолигандный анализ, Daphnia magna Straus

ДИСКУССИЯ

ХРОНОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВ

Э. Б. Арушанян

ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ГАМК И АКТИВАТОРОВ ГАМК-ЕРГИЧЕСКОЙ СИСТЕМЫ

И. Н. Тюренков, В. Н. Перфилова

В обзоре дан анализ клинических и экспериментальных данных, свидетельствующих о противоаритмическом действии ГАМК и веществ с ГАМК-позитивным действием (фенибута, пирацетама, натрия оксибутирата, лития оксибутирата и др.) при различных нарушениях сердечного ритма. Механизм их антиаритмического действия обусловлен активацией центральной и периферической тормозной ГАМК- ергической системы, антигипоксическими, антиоксидантными и антистрессорными эффектами.