НЕЙРОФАРМАКОЛОГИЯ

ВЛИЯНИЕ ЛАДАСТЕНА НА ПСИХОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПОКАЗАТЕЛИ ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ

Н. Г. Богдан, Н. В. Колотилинская, М. А. Яркова, С. А. Надоров, Б. А. Бадыштов, С. Б. Середенин

В эксперименте с участием здоровых добровольцев исследовано влияние ладастена (100 мг однократно) на психофизиологические функции. Установлено, что ладастен не обладает поведенческой токсичностью, а при наличии утомления позитивно влияет на психофизиологические показатели. Показана бульшая выраженность эффектов ладастена у стресс-неустойчивых лиц.

Ключевые слова: ладастен, здоровые добровольцы, психофизиологические показатели, индивидуально-типологические особенности

НЕОДИНАКОВОЕ ВЛИЯНИЕ ЭЛЕУТЕРОКОККА НА ПСИХОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПОКАЗАТЕЛИ У ЗДОРОВЫХ ЛЮДЕЙ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВРЕМЕНИ СУТОК И ХРОНОТИПА ИСПЫТУЕМЫХ

Э. Б. Арушанян, О. А. Мастягина

У молодых здоровых людей однократный прием жидкого экстракта элеутерококка вызывает сдвиги ряда психофизиологических показателей (объем слуховой памяти, реактивная тревожность, субъективное восприятие времени). Их выраженность зависит от времени суток (утро или вечер) и циркадных особенностей работоспособности испытуемых (утренний или вечерний хронотипы).

Ключевые слова: элеутерококк, хронотипы, память, тревожность, индивидуальная минута

ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ

ГИПОТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ ПРОИЗВОДНОГО ОКСАТРИАЗОЛО-5-ОЛАТА В ХРОНИЧЕСКИХ ЭКСПЕРИМЕНТАХ НА КРЫСАХ ЛИНИИ SHR

М. М. Артемьева, А. Б. Постников, О. В. Акинфиева, И. Л. Далигер, С. А. Шевелев, О. С. Медведев, Н. А. Медведева

Производное оксатриазоло-5-олата азасиднон-6 при хроническом введении per os снижает систолическое артериальное давление у гипертензивных крыс линии SHR. Гипотензивный эффект азасиднона-6 обусловлен влиянием на рГЦ-цГМФ путь расширения сосудов и блокируется ингибитором рГЦ 1H-[1,2,4]оксадиазоло[4,3-a]хиноксалин-1-оном (ODQ). Толерантность к азасиднону-6 на уровне гладкой мышцы сосуда не развивается.

Ключевые слова: артериальное давление, NO, NO-доноры, крысы, SHR, оксатриазоло-5-олат, хроническое введение

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА ПРЕПАРАТА ДИЛЕПТ

В. П. Жердев, С. С. Бойко, Н. В. Месонжник, С. А. Апполонова, Г. М. Родченков, Р. У. Островская, Т. А. Гудашева, С. Б. Середенин

В опытах на крысах изучена фармакокинетика субстанции соединения дилепт (N-капроил-L-пролил-L-тирозина метиловый эфир) и его лекарственной формы в таблетках с использованием метода ВЭЖХ-МС/МС. Определены основные фармакокинетические параметры препарата при введении в вену и внутрь. Показано, что неизмененный дилепт определяется в плазме крови более 30 мин. Идентифицированы основные метаболиты дилепта — N-капроил-L-пролил-L-тирозин и N-капроил-L-пролин, которые определяются в крови более 4 часов. Дилепт и его активный метаболит N-капроил-L-пролил-L-тирозин проникают через гематоэнцефалический барьер. Показано, что при использовании таблеток дилепта увеличивается относительная биодоступность препарата и уменьшается образование метаболитов.

Ключевые слова: дилепт, дипептид, нейротензин, нейролептик, ВЭЖХ-МС, метаболизм, фармакокинетика

ВЭЖХ-МС МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ОКСИПИРИДИНА

П. А. Баранов, С. А. Апполонова, М. А. Дикунец, Г. М. Родченков, А. К. Сариев, В. П. Жердев

Разработан метод высокоэффективной жидкостной хроматографии в сочетании с масс-спектрометром (ВЭЖХ-МС) для определения 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (ЭМО) в моче человека. Проведено сравнение различных способов экстракции ЭМО из образцов мочи после его приема внутрь в форме препарата мексидол. Проведена оценка показателей извлечения ЭМО из мочи человека и влияния эффекта матрицы. Результатом исследования стала разработка процедуры твердофазной экстракции с последующей модификацией исследуемого соединения дансилхлоридом. Процент извлечения ЭМО составил 48,1  ± 3,4 %, влияние эффекта матрицы — 99,4  ± 4,1 %. Получены и описаны МС и МС/МС спектры 2-этил-6-метил-3-оксипиридина и 3-оксипиридина и их дансильных производных с использованием масс-спектрометра типа "ионная ловушка" и электрораспылительной ионизации при атмосферном давлении в режиме регистрации положительных ионов.

Ключевые слова: высокоэффективная жидкостная хроматография, масс-спектрометрия, мексидол

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ПРИ ТРАНСДЕРМАЛЬНОМ СПОСОБЕ ВВЕДЕНИЯ

О. С. Полухина, Ю. Б. Басок, Л. А. Саломатина, В. И. Севастьянов

Проведен сравнительный анализ концентраций ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ее метаболита — салициловой кислоты (СК) в плазме крови и других фармакокинетических параметров при традиционном (внутрь) и трансдермальном введении в экспериментах in vivo. Показано, что концентрация АСК в крови при трансдермальном введении в дозе 100 мг/кг выше минимального терапевтического уровня в течение суток. Доказана пролонгированность действия трансдермальной терапевтической системы (ТТС) АСК. Величина периода полуэлиминации АСК и среднее время удержания препарата в организме при использовании ТТС выше, чем при введении внутрь. Относительная биодоступность АСК при трансдермальном способе введения увеличилась в 4, 5 раза по сравнению с формой для приема внутрь.

Ключевые слова: трансдермальная терапевтическая система, ацетилсалициловая кислота, фармакокинетика, биодоступность, антиагрегант

ВОПРОСЫ АЛКОГОЛИЗМА

ПУЛ СВОБОДНЫХ АМИНОКИСЛОТ ПЛАЗМЫ КРОВИ КРЫС В УСЛОВИЯХ РАЗЛИЧНЫХ РЕЖИМОВ АЛКОГОЛИЗАЦИИ И КОРРЕКЦИИ С ПОМОЩЬЮ L-АРГИНИНА И L-NAME

О. В. Артемова, В. В. Лелевич

Изучали особенности нарушений пула свободных аминокислот при различных режимах алкоголизации и при коррекции с помощью L-NAME и L-аргинина. Выявлено, что максимальным дисбалансом показателей характеризовалась группа животных, подвергшихся прерывистой алкоголизации. Введение L-аргинина и L-NAME на фоне прерывистой и хронической алкогольной интоксикации оказывало нормализующий эффект на состояние значительного числа показателей пула свободных аминокислот. Снижение уровня аммиака происходило только при введении L-аргинина.

Ключевые слова: свободные аминокислоты, хроническая алкоголизация, прерывистая алкоголизация, этанол, L-аргинин, L-NAME

РАЗНЫЕ АСПЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ МАЗИ МИНЕРАЛА БИШОФИТ НА ТЕЧЕНИЕ КОНТАКТНОГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА, ВЫЗВАННОГО 2,4-ДИНИТРОХЛОРБЕНЗОЛОМ

А. А. Спасов, Л. С. Мазанова, А. А. Мотов, Т. А. Оробинская, Б. Б. Сысуев

Показано положительное влияние мази минерала бишофит на течение контактного аллергического дерматита.

Ключевые слова: мазь минерала бишофит, контактный аллергический дерматит

МЕХАНИЗМЫ ВЛИЯНИЯ КОМПЛЕКСНЫХ И ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ЖИВОКОСТИ ВЫСОКОЙ НА РЕПАРАТИВНУЮ АКТИВНОСТЬ ТКАНЕЙ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Ю. В. Нестерова, Т. Н. Поветьева, Ю. Г. Нагорняк, А. В. Перова, Т. И. Андреева, Е. П. Рослякова, Н. И. Суслов

Показана стимуляция репаративной активности кожи беспородных белых мышей водно-спиртовыми экстрактами живокости высокой и отдельными выделенными из них биологически активными соединениями. Гистологические данные свидетельствуют о полном заживлении раневого дефекта под влиянием алкалоидов живокости.

Ключевые слова: раны, репаративная регенерация, гистология, алкалоиды, флавоноиды, живокость высокая

ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ

СТРУКТУРНО-ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОЙ СИСТЕМЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА

В. В. Баришполец, Ю. О. Федотова, Н. С. Сапронов

Дофамин в ряду катехоламинов является одним из основных нейромедиаторов головного мозга. Он участвует в регуляции локомоторной активности, эмоциональности, обучения, поведения, эндокринных функций, играет ведущую роль в функционировании системы подкрепления. Кроме того, дисфункция дофаминергической системы является одной из ключевых причин в патогенезе таких заболеваний, как болезнь Паркинсона, шизофрения и гиперпролактинемия. В статье рассматриваются вопросы структурно-функциональной организации дофаминергической системы головного мозга, в частности биосинтез дофамина, распределение дофаминергических структур в головном мозге, структура и классификация дофаминовых рецепторов и роль дофамина в головном мозге.

Ключевые слова: дофамин, синтез дофамина, распределение дофаминергичесих структур, дофаминовые рецепторы, дофаминергические препараты

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ НА ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

О. В. Товчига, С. Ю. Штрыголь

Обобщаются верифицированные данные о лекарственных растениях, влияющих на функцию почек. Обсуждаются действующие вещества фитопрепаратов, механизмы ренальных эффектов, сопутствующие фармакологические свойства растений.

Ключевые слова: лекарственные растения, почки

ЛЕКЦИЯ

АНТИОКСИДАНТЫ

Р. Д. Сейфулла, Е. А. Рожкова, Е. К. Ким

Ключевые слова: свободнорадикальная патология, антиоксиданты, наноантиоксиданты