Особенности снотворного действия и фармакокинетики гемисукцината 3-оксифеназепама (препарат левана)

Т. А. Воронина, В. Б. Ларионов, Н. Я. Головенко, Л. Н. Неробкова

Аннотация


Гемисукцинат 3-оксифеназепам (препарат левана) в дозах 0,05; 0,1 и 2 мг/кг в опытах на мышах в тесте потенцирования гексеналового сна вызывает достоверное укорочение времени засыпания и увеличение продолжительности сна. В электроэнцефало- графических исследованиях на крысах линии Вистар с хронически вживленными в гиппокамп электродами гемисукцинат 3-оксифеназепам (ГС-3-ОФ) в дозе 0,1 мг/кг после однократного и 7 сут введения вызывает достоверное (p < 0,05) сокращение длительности засыпания, увеличение числа сонных циклов и уменьшение длительности периодов бодрствования, вызывая сон, близкий к физиологическому. После прекращения курсового (7 сут) введения ГС-3-ОФ не было отмечено проявлений синдрома отмены. Установлено, что концентрация в мозговой ткани 3-оксифеназепама - основного метаболита ГС-3-ОФ после введения ГС-3-ОФ существенно выше, чем при введении 3-оксифеназепама. Концентрация 3-оксифеназепама после его введения быстро снижается, а после введения ГС-3-ОФ концентрация 3-оксифеназепама находится на стационарном уровне в течение длительного (6 ч) времени. Можно полагать, что специфика снотворного действия ГС-3-ОФ связана с особенностями фармакокинетики препарата - более легким поступлением в мозг и последующим гидролизом с высвобождением активного метаболита - 3-оксифеназепама.

Ключевые слова


гемисукцинат 3-оксифеназепам; левана; снотворное действие; 3-оксифеназепам; бензодиазепины; пролекарство; hemisuccinate 3-hydroxyphenazepam; levana; hypnotic effect; 3-oxyphenazepam; blood-brain barrier; 1,4-benzodiazepine; prodrug

Полный текст:

PDF

Обратные ссылки

  • Обратные ссылки не определены.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2017


Наши партнеры:

        

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru