Особенности снотворного действия и фармакокинетики гемисукцината 3-оксифеназепама (препарат левана)

Аннотация

Гемисукцинат 3-оксифеназепам (препарат левана) в дозах 0,05; 0,1 и 2 мг/кг в опытах на мышах в тесте потенцирования гексеналового сна вызывает достоверное укорочение времени засыпания и увеличение продолжительности сна. В электроэнцефало- графических исследованиях на крысах линии Вистар с хронически вживленными в гиппокамп электродами гемисукцинат 3-оксифеназепам (ГС-3-ОФ) в дозе 0,1 мг/кг после однократного и 7 сут введения вызывает достоверное (p < 0,05) сокращение длительности засыпания, увеличение числа сонных циклов и уменьшение длительности периодов бодрствования, вызывая сон, близкий к физиологическому. После прекращения курсового (7 сут) введения ГС-3-ОФ не было отмечено проявлений синдрома отмены. Установлено, что концентрация в мозговой ткани 3-оксифеназепама - основного метаболита ГС-3-ОФ после введения ГС-3-ОФ существенно выше, чем при введении 3-оксифеназепама. Концентрация 3-оксифеназепама после его введения быстро снижается, а после введения ГС-3-ОФ концентрация 3-оксифеназепама находится на стационарном уровне в течение длительного (6 ч) времени. Можно полагать, что специфика снотворного действия ГС-3-ОФ связана с особенностями фармакокинетики препарата - более легким поступлением в мозг и последующим гидролизом с высвобождением активного метаболита - 3-оксифеназепама.