Анальгетическая активность дерморфина и его пролиновых аналогов

Л. С. Гузеватых, Д. В. Валуйских, Т. А. Воронина, Т. Г. Емельянова, Л. А. Андреева, Л. Ю. Алфеева, С. Б. Середенин, Н. Ф. Мясоедов

Аннотация


Изучена анальгетическая активность дерморфина (Tyr- D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2; ДМ) и его аналогов, полученных стереохимической модификацией L-Pro6 в молекуле ДМ на D-Pro6 - пептид [DPro6]ДМ, и путем дегидрирования L-Pro6 - пептид [dHPro6]ДМ. В исследовании использовали тесты, характеризующие различные уровни организации болевой чувствительности. Пептиды вводили в дозах 0,1; 1 и 10 мг/кг внутрибрюшинно. Показано, что ДМ и [DPro6]ДМ вызывают анальгезию в тесте корчей, вызванных уксусной кислотой. [dHPro6]ДМ в данном тесте проявлял аналогичную активность, но в больших дозах. В тесте зажима основания хвоста [dHPro6]ДМ был неактивен. В тесте раздражения лапы крысы электрическим током [DPro6]ДМ вызывал анальгезию в меньших дозах, чем [dHPro6]ДМ. Таким образом, все исследуемые пептиды обладают выраженным анальгетическим действием, причем замена L-Pro6 в молекуле ДМ на его стереоизомер ( D-Pro) более эффективна, чем его замена на dHPro6.

Ключевые слова


дерморфин; болевая чувствительность; анальгетическое действие

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2005-68-2-8-10

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

   

  

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru