Исследование переносимости блокаторов центральных мускариновых рецепторов

Аннотация

В экспериментах изучена переносимость пяти антагонистов мускариновых рецепторов. По влиянию на ориентировочно-исследовательскую реакцию препараты расположились в порядке увеличения токсичности: проциклидин < тригексифенидил < бенактизин < атропин < скополамин. При равном терапевтическом индексе препаратов тригексифенидил и бенактизин характеризовались наибольшей переносимостью (ТД₅₀/ЕД₅₀ более 10) у мышей. Скополамин и атропин проявляли противосудорожное действие в дозах, превышающих в 6,3 и 3,9 раза дозы, вызывающие нарушение ориентировочно-исследовательского поведения. Только для проциклидина средняя противосудорожная доза была в 3 раза ниже пороговой. Бенактизин и проциклидин характеризовались наибольшей переносимостью при введении крысам. Отношение ТД₅₀/ЕД₅₀ для средств составило более 3, против 0,5 - 0,7 в группах с введением тригексифенидила, атропина и скополамина.