In vivo оценка метаболического отношения маркёров CYP2C9 и CYP1A2 после введения афобазола в сравнении со стандартными индукторами и ингибиторами цитохромов

Я. Г. Новицкая, О. Г. Грибакина, А. А. Литвин, Г. Б. Колыванов, В. П. Жердев, В. В. Смирнов, С. Б. Середенин

Аннотация


В опытах на крысах изучено влияние афобазола в эффективной дозе (5 мг/кг), индукторов (рифампицина - 13,4 мг/кг, фенитоина - 10,4 мг/кг) и ингибиторов (флуконазола - 35,7 мг/кг, ципрофлоксацина - 44,0 мг/кг) после субхронического введения внутрь на метаболическое отношение (МО) препаратов-маркёров активности CYP2C9 и CYP1A2. Установлено, что афобазол не изменял МО соединений, метаболизируемых изучаемыми изоформами цитохрома P-450. После введения внутрь стандартных индукторов и ингибиторов выявлены статистически значимые разнонаправленные эффекты, демонстрирующие целесообразность применения комплекса отобранных соединений, маркёров и модификаторов активности CYP2С9 и CYP1А2, для сравнительной оценки эффектов новых лекарственных веществ в опытах на крысах. Активность CYP1А2 рекомендовано анализировать по МО одного из двух метаболитов кофеина параксантина или теобромина, а CYP2C9 - по МО метаболита Exp-3174 к лозартану.

Ключевые слова


CYP2С9; CYP1A2; биотрансформация; метаболическое отношение; лекарственное взаимодействие; CYP2С9; CYP1A2; biotransformation; metabolic ratio; drug interactions

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2013-76-11-36-39

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

   

  

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru