Влияние нового противопаркинсонического препарата гимантана на активность моноаминоксидаз

Е. А. Вальдман, Т. А. Воронина, Л. Н. Аксенова, О. А. Бунеева, А. Е. Медведев

Аннотация


Гимантан - новый потенциальный противопаркинсонический препарат, "мишенями" для которого являются несколько нейрохимических систем. Гимантан обладает свойствами низкоаффинного неконкурентного блокатора ионных каналов глутаматных NMDA-рецепторов. Кроме того, препарат повышает содержание дофамина в стриатуме, снижая при этом уровень его метаболита ДОФУК. В настоящей работе исследовали взаимодействие гимантана с моноаминоксидазами (МАО) А и В - ключевыми ферментами обмена медиаторных моноаминов. In vitro гимантан проявлял свойства селективного конкурентного ингибитора МАО-В ( Ki 470 ± 70 мкМ), практически не влияя на активность МАО-А. Гимантан также защищал МАО-В от необратимого ингибирования селегилином. Введение гимантана мышам линии C57BL/6 (20 - 100 мг/кг) не влияло на активность МАО-В, измеренной в изолированных митохондриях головного мозга. Однако комбинированное введение гимантана и селегилина приводило к значительному снижению эффекта последнего. Полученные данные позволяют предположить, что торможение МАО-В является одной из составляющих поликомпонентного спектра нейрохимической активности гимантана.

Ключевые слова


противопаркинсонические средства; гимантан; моноаминоксидазы; МАО-А; МАО-В; селегилин

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2003-66-5-3-5

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

       

   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru