Фармакокинетические свойства ритмидазола при однократном внутривенном введении

Александр Алексеевич Спасов, Александр Валентинович Степанов, Л. А. Смирнова, В. И. Петров, И. Г. Шабашева

Аннотация


Фармакокинетику ритмидазола изучали после однократного внутривенного введения в дозе 10 мг/кг у крыс и 300 мг у здоровых мужчин. Фармакокинетика препарата в плазме крыс характеризовалась быстрым исчезновением вещества из системной циркуляции - оно определялось до 6-го часа, системный клиренс составил 1,43 л/(ч · кг), конечный период полувыведения - 1,76 ч. Равновесный объем распределения - 2,42 л/кг - превысил общий объем жидкости в организме крысы, показывая высокий уровень распределения в ткани. Выявлена низкая степень связывания препарата с белками и эритроцитами крови. Изучение распределения в тканях показало интенсивное и зависимое от уровня гемоциркуляции проникновение с концентрациями в тканях, превышающими таковые в плазме крови. Наибольшие количества препарата определялись в легких, селезенке, печени и почках. Основной путь экскреции для неизмененного вещества - с мочой (около 10%) и желчью - 1% от введенной дозы при определении в течение 72 часов. Полученные результаты свидетельствуют о низкой вероятности гепатодуоденальной циркуляции для неизмененной субстанции. Фармакокинетика у добровольцев характеризовалась быстрым исчезновением вещества из системной циркуляции, общий плазменный клиренс - 0,89 л/(ч · кг), конечный период полувыведения - 2,12 ч. Равновесный объем распределения - 1,66 л/кг. Результаты исследования показывают, что фармакокинетический профиль ритмидазола в плазме добровольцев и крыс имеет сходный характер, с высокой интенсивностью процессов распределения и элиминации.

Ключевые слова


ритмидазол; фармакокинетика; распределение; элиминация; бензимидазолы

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2002-65-3-57-61

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

       

   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru