Относительная биодоступность глюкозамина после перорального, внутримышечного введения и трасдермального применения препарата Хондроксид® Максимум в эксперименте

Yasso Blair, Li Yinghe, Alexander Asafov, Н. Б. Мельникова, И. В. Мухина

Аннотация


Проведено сравнение относительной биодоступности и интенсивности проникания глюкозамина сульфата в кровь при пероральном, внутримышечном введении водных растворов и местном применении препарата Хондроксид® Максимум в виде крема, содержащего мицеллярную систему трансдермальной доставки глюкозамина, в эксперименте на крысах линии Спраг-Доули. На основе анализа фармакокинетических профилей глюкозамина в плазме крови крыс установлено, что при применении 3 раза в день в течение недели крема Хондроксид® Максимум в дозе 400 мг/кг биодоступность глюкозмина относительно однократной внутримышечной инъекции 4 % раствора глюкозамина сульфата в дозе 400 мг/кг составляла 61,6 %. Средняя скорость проникания глюкозамина в плазму крови через кожу крыс за 4 ч равнялась 26,9 мкг/см2 · ч, доля проникания глюкозамина из крема через кожу в плазму крови животного при однократном введении за 4 ч составила 4,12 %. Сравнительный анализ литературных и экспериментальных данных, а также расчеты на их основе позволили заключить, что в процессе применения в соответствии с инструкцией по применению препаратом Хондроксид® Максимум расчетная средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава может составлять 0,7 – 1,5 мкг/мл, что в 10 – 75 раз выше концентрации эндогенного глюкозамина в синовиальной жидкости сустава человека (0,02 – 0,07 мкг/мл). Эта величина сравнима с уровнем, достигаемым при инъекционном введении глюкозамина, и превышает до 2 раз уровень, достигаемый после введения глюкозамина в лекарственных формах для перорального применения.

Ключевые слова


относительная биодоступность; глюкозамина сульфат; трансдермальный глюкозаминовый комплекс; мицеллярная трансдермальная система доставки

Полный текст:

PDF

Литература


Р. Д. Альтман, Клин. фармакол., 2(4), 359 – 371 (2009).

В. В. Береговых, Н. В. Пятигорская, Ю. А. Прудкевич, С. А. Кедик, Вестник МИТХТ, 7(5), 17 – 22 (2012).

A. Sharma and S. Arora, World J. Pharm. Pharm. Sci., 2(6), 6448 – 6462 (2013).

Z. Liang, J. Leslie, A. Adebowale, et al., J. Pharm. Biomed. Anal., 20(5), 807 – 814 (1999).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1, Гриф и К, Москва (2012).

B. Van Ravenzwaay and Е. Leibold, Human Experim. Toxicol., 23, 421 – 430 (2004).

C. G. Jackson, A. H. Plaas, J. D. Sandy, et al., Osteoarthritis Cartilage, 18, 297 – 302 (2009).

M. Meulyzer, P. Vachon, F. Beaudry, et al., Osteoarthritis Cartilage, 16(9), 973 – 979 (2008).

M. Meulyzer, P. Vachon, F. Beaudry, et al., Osteoarthritis Cartilage, 17(2), 228 – 234 (2009).

S. Persiani, E. Roda, L. C. Rovati, et al., Osteoarthritis Cartilage, 13(12), 1041 – 1049 (2005).

S. Persiani, R. Rotini, G. Trisolino, et al., Osteoarthritis Cartilage, 15(7), 764 – 772 (2007).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2014-77-12-26-32

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

  
 

 

   

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru