Антиэметические свойства 5-HT3-антагониста соединения РУ-1276

Дмитрий Сергеевич Яковлев, Наталья Александровна Колобродова, Александр Алексеевич Спасов, Вера Алексеевна Анисимова

Аннотация


Исследовалась противорвотная активность нового соединения РУ-1276 (дигидро-хлорида 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола), антагониста 5-HT3-рецепторов, на модели острой цисплатиновой (3 мг/кг) рвоты у собак. Для выявления возможного дофаминоблокирующего действия проводили тесты взаимодействия с апоморфином (15; 1 и 0,1 мг/кг) и галоперидолом (3 мг/кг) у крыс. При введении соединения РУ-1276 наблюдалось уменьшение количества и длительности приступов рвоты в условиях цисплатинового эметогенеза на 64 % (p = 0,05), но не изменение эффектов апоморфина и галоперидола. Уровень противорвотной активности вещества РУ-1276 был равен активности ондансетрона.

Ключевые слова


5-HT3; ондансетрон; противорвотное действие; антиэметичекое действие; апоморфин; галоперидол; РУ-1276

Полный текст:

PDF

Литература


Т. А. Воронина, Е. А. Вальдман, Л. Н. Неробкова, И. Г. Капица, Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Часть первая, Москва (2012), сс. 219 – 135.

И. А. Королева, М. В. Копп, Фарматека, № 6, 30 – 35 (2010).

Р. У. Островская, К. С. Раевский, Т. А. Воронина и др., Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств., Часть первая, Москва (2012), сс. 251 – 263.

А. А. Спасов, В. А. Анисимова, Д. С. Яковлев и др., Патент РФ 2438669, Бюл. изобрет., № 1 (2012).

А. А. Спасов, Д. С. Яковлев, Хим.-фарм. журн., 47(8), 3 – 8 (2013); Pharm. Chem. J., 47(8), 405 – 408 (2013).

Д. С. Яковлев, Автореф. дис. канд. мед. наук, Волгоград (2007).

Д. С. Яковлев, М. В. Черников, И. И. Горягин, В. А. Анисимова, Психофармакол. и биол. наркол., 7(S2), 2024 (2007).

H. A. Fukui, M. Yamamoto, S. Sato, Japan J. Pharmacol., № 59, 221 – 226 (1992).

P. Gordon, S. B. LeGrand, D. Walsh, Eur. J. Pharmacol., № 722, 187 – 191 (2014).

D. L. Hilarius, P. H. Kloeg, E. Van der Wall, et al., Support Care Cancer, 20(1), 107 – 117 (2012).

C. Loprinzi, J. Managed Care Medicine, 17(2), 45 – 49 (2014).

S. Roberts, D. Bezinover, P. Janicki, Cancer Manag. Res., № 4, 67 – 73 (2012).

C. Rojas, B. S. Slusher, Eur. J. Pharmacol., 684(1 – 3), 1 – 7 (2012).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2015-78-5-28-32

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

   

  

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru