Экспериментальная фармакокинетика и фармакодинамика субстанций дипептидного анксиолитика ГБ-115

Лариса Геннадьевна Колик, Владимир Павлович Жердев, Светлана Семеновна Бойко, Марк Александрович Константинопольский, Сергей Юрьевич Раскин, Татьяна Александровна Гудашева, Виталий Афанасьевич Мартьянов, Сергей Борисович Середенин

Аннотация


Изучена фармакокинетика и фармакологическая активность дипептидного анксиолитика ГБ-115 при пероральном введении в виде кристаллической и микронизированной субстанций у беспородных белых крыс. В отличие от кристаллической, микронизированная субстанция ГБ-115 обладала лучшими фармакокинетическими параметрами, в том числе высокой биодоступностью. При оценке тревожности в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» показано, что ГБ-115 в дозе 0,3 мг/кг в виде микронизированной субстанции проявлял выраженные анксиолитические свойства в течение более длительного времени по сравнению с кристаллической субстанцией. Полученные результаты позволяют рекомендовать микронизированную субстанцию ГБ-115 для включения в фармацевтическую композицию при создании лекарственной формы нового пептидного анксиолитика.

Ключевые слова


фармакокинетика; дипептид ГБ-115; кристаллическая и микронизированная субстанции; анксиолитик; крысы

Полный текст:

PDF

Литература


А. А. Агафонов, В. К. Пиотровский, Хим.-фарм. журн., 25(10), 16 – 19 (1991).

Т. А. Гудашева, В. П. Лезина, Е. П. Кирьянова др., Биоорган. химия, 39(3), 293 – 302 (2013).

В. П. Жердев, А. А. Литвин, Клин. фармакокинет., № 2, 1 – 3 (2005).

Е. В. Иванникова, В. П. Жердев, С. С. Бойко и др., Фармакокинет. и фармакодинам., № 2, 1 – 17 (2013).

Л. Г. Колик, М. А. Константинопольский, И. В. Рыбина и др., Бюл. эксперим. Биол. и мед., 155(2), 163 – 166 (2013).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1, А. Н. Миронов (ред.), Москва (2012).

К. Г. Турчинская, Автореф. канд. фарм. наук, Москва (2015).

J. Cang, J. Zhang, C. Wang, et al., Drug Metab. Pharmacokinet., 25(5), 500 – 507 (2010).

D. Jappar, S. P. Wu, Y. Hu and D. E. Smith, Drug. Metab. Dispos., 38(10), 1740 – 1746 (2010).

S. Pellow and S. File, J. Neurosci. Methods, 14(3), 149 – 167 (1985).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2015-78-11-30-34

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019

Наши партнеры:

       

   

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru