Фармакокинетические и обезболивающие свойства нового производного имидазобензимидазола — соединения РУ-1205 — с каппа-агонистической активностью в таблетированной лекарственной форме

А. А. Спасов, Л. А. Смирнова, О. Ю. Гречко, А. И. Рашенко, Д. М. Штарёва, В. А. Анисимова

Аннотация


Установлены фармакокинетические свойства производного имидазобензимидазола – соединения РУ-1205 — при введении внутрь кроликам в виде субстанции и гранулята таблеток, покрытых оболочкой в дозе 50 мг/кг. Установлено, что для таблетированной лекарственной формы изучаемого вещества характерны высокие значения относительной биодоступности (105,3 ± 11,7 %). В тестах “горячая пластина” и “уксусные корчи” показано, что лекарственная форма и субстанция исследуемого вещества оказывают одинаковый анальгетический эффект. Гранулят соединения РУ-1205 оказывал максимум обезболивающей активности (138,8 % по отношению к контролю) к 4 ч исследования и сохранял большее значение анальгетического эффекта до 12 ч эксперимента по сравнению с субстанцией (в среднем на 58 %, p £ 0,05).


Ключевые слова


фармакокинетика; фармакодинамика; анальгезия; соединение РУ-1205; бензимидазол; относительная биодоступность; горячая пластина; твердая лекарственная форма

Полный текст:

PDF

Ссылки


А. А. Спасов, Л. А. Смирнова, А. И. Ращенко, Эксерпер. и клин. фармакол., 77(1), 17 – 19 (2014).

Д. М. Чикун, Н. В. Елисеева, Сб. материалов IV Всероссийского научно-практического семинара молодых ученых с международным участием “Современные проблемы медицинской химии. Направленный поиск новых лекарственных средств”, Волгоград (2012), сс. 138 – 139.

Л. А. Смирнова, А. И. Ращенко, А. Ф. Рябуха и др., Волгоград. научно-мед. журн., № 2, 15 – 17 (2012).

Патент РФ № 2 413 512 C1 (2009).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), ЗАО “Гриф и К”, Тула (2012).

B. Kivell, T. E. Prisinzano, Psychopharm., 210(2), 109 – 119 (2010).

D. S. Guzman, K. Flamer, J. R. Paul-Murphy, et. al., J. Avian. Med. Surg., 25(3), 185 – 191 (2011).

I. Kitchen, J. Pharmacol. Methods, 13(1), 1 – 7 (1985).

R. Köster, Offentl Gesundheitswes., 39(7), 387 – 393 (1977).


Обратные ссылки

  • Обратные ссылки не определены.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2017


Наши партнеры:

        

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru