Спазмолитический и висцеральный анальгетический эффекты нового 5-HT3-антагониста эметазола в эксперименте

Дмитрий Сергеевич Яковлев, Ольга А. Любашина, Ирина И. Бусыгина, Дмитрий Васильевич Мальцев, Вера Алексеевна Анисимова, Ольга Николаевна Жуковская, Анатолий Савельвевич Морковник, Александр Алексеевич Спасов

Аннотация


Эметазол (дигидрохлорид 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бенз- имидазола, соединение РУ-1276) был изучен на способность снижать серотонинзависимый спазм тонкого кишечника морских свинок in vitro и уменьшать болевую чувствительность в условиях моделирования абдоминальной боли у бодрствующих собак. Показано, что для изучаемого соединения характерен высокий уровень антиспастического действия, не уступающий таковому для ондансетрона и превосходящий соответствующую активность метоклопрамида в 2,5 раза (p < 0,05), а также характерен выраженный висцеральный анальгетический эффект, проявлявшийся в подавлении висцеромоторной и сердечно-сосудистой реакций бодрствующего животного на болевое ректальное растяжение на (46,7 ± 6,8) % и (29,4 ± 7,9) %, соответственно, (p < 0,0001). Полученные результаты позволяют позиционировать эметазол как биологически активное вещество для лечения кишечных гипермоторики и гиперчувствительности при синдроме раздраженной кишки и указывают на целесообразность проведения соответствующих доклинических исследований.

Ключевые слова


5-HT3-антагонист; эметазол; абдоминальная боль; синдром раздраженной кишки; бензимидазол; собаки; морские свинки

Полный текст:

PDF

Литература


V. A. Anisimova, A. A. Spasov, V. A. Kosolapov, et al., Pharm. Chem. J., 46(11), 647 – 652 (2013).

K. N. Browning, Front. Neurosci., 9(413), 1 – 10 (2015).

M. Camilleri, Neurogastroenterol Motil., 26(8), 1070 – 1078 (2014).

J. D. Hall, C. DeWitte, T. J. Ness, M. T. Robbins, Neurosci. Let., 604, 97 – 102 (2015).

H. Nakamura, H. Yokoyama, R. Takayanagi, Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet., 4(1), 39 – 44 (2015).

A. A. Spasov, D. S. Yakovlev, Pharm. Chem. J., 47(8), 399 – 404 (2013).

C. Stasi, M. Bellini, G. Bassotti, et al., Tech. Coloproctol., 18, 613 – 621 (2014).

O. N. Zefirova, T. Yu. Baranova, K. A. Lyssenko, et al., Mendeleev Commun., 22, 75 – 77 (2012).

О. А. Любашина, И. И. Бусыгина, С. С. Пантелеев, Докл. академии наук, 461(3), 362 – 365 (2015).

О. А. Любашина, И. Б. Сиваченко, С. С. Пантелеев, А. Д. Ноздрачев, Ж. эволюц. биохим. и физиол., 52(4), 281 – 291(2016).

С. С. Пантелеев, И. И. Бусыгина, О. А. Любашина, Рос. физиол. журн. им. И. М. Сеченова, 99(4), 471 – 483 (2013).

С. С. Пантелеев, А. А. Марцева, О. А. Любашина, Рос. физиол. журн. им. И. М. Сеченова, 97(12), 1336 – 1345 (2011).

А. А. Спасов, В. А. Анисимова, Д. С. Яковлев и др., патент РФ № 2438669, Бюл. изобрет., № 23, 11 (2012).

Д. С. Яковлев, Н. А. Колобродова, А. А. Спасов, В. А. Анисимова, Эксперим. и клин. фармакол., 78(5), 28 – 32 (2015).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2018-81-8-8-12

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru