Изменение фармакологической активности n-(1-фенэтил-4-пиперидил)-пропионанилида при включении в ПЛГА-наночастицы

Аннотация

Определены технологические параметры для эффективного включения в полилактид-ко-гликолидные (ПЛГА) наночастицы n-(1-фенэтил-4-пиперидил)-пропионанилида методом нанопреципитации. В эксперименте на крысах-самцах установлено, что n-(1-фенэтил-4-пиперидил)-пропионанилид (200 мкг/кг, внутримышечно) в составе ПЛГА-наносфер в зависимости от соотношения адсорбированной на поверхности частиц и связанной с полимером фракций препарата вызывает уменьшение скорости развития и увеличение продолжительности сна. ПЛГА-наночастицы с n-(1-фенэтил-4-пиперидил)-пропионанилидом при величине связанной с полимером фракции препарата от 40 до 60 % обеспечивают увеличение продолжительности действия в 1,6 - 2 раза, а при величине связанной фракции 60 - 80 % - в 2,2 - 2,6 раза. Аналогичное увеличение продолжительности действия n-(1-фенэтил-4-пиперидил)-пропионанилида в свободной форме достигается при его введении в дозах 400 - 500 мкг/кг.