Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Фармакокинетика потенциального анксиолитика ГМЛ-1 у крыс

Александр Александрович Новицкий, Павел Олегович Бочков, Роман Владимирович Шевченко, Оксана Геннадьевна Грибакина, Александр Алексеевич Литвин, Геннадий Борисович Колыванов, Владимир Павлович Жердев, Г. В. Мокров, Т. А. Гудашева, М. А. Яркова, С. Б. Середенин

Аннотация


На крысах изучена фармакокинетика соединения ГМЛ-1 после разных способов введения. После однократного внутрижелудочного введения в дозе 10 мг/кг ГМЛ-1 в тканях крыс определяется на протяжении 10 – 12 ч. Период полувыведения ГМЛ-1 из плазмы крови после внутрижелудочного введения составил 2,3 ч. Показано, что ГМЛ-1 распределяется в органах и тканях неравномерно. Тканевая доступность в печени составила 4,79, в органе-мишени — мозге — 0,35. Установлено, что после однократного внутрижелудочного введения ГМЛ-1 в дозе 10 мг/кг с суточной мочой выводится 0,08 %, а с суточным калом 0,39 % неизмененного соединения (от введенной дозы). Абсолютная биодоступность соединения ГМЛ-1 после однократного внутрижелудочного введения составила 0,215, что говорит о перспективе создания пероральной лекарственной формы.

Ключевые слова


экспериментальная фармакокинетика; ГМЛ-1; абсолютная биодоступность; тканевая доступность; крысы

Полный текст:

PDF

Литература


А. А Агафонов., В. К. Пиотровский, Хим.-фарм. журн., 25(10), 16 – 19 (1991).

А. А. Новицкий, П. О. Бочков, А. А. Литвин и др., Вестник МГУ. Сер. 2, Химия, 59(1), 43 – 45 (2018).

В. И. Сергиенко, Р. Джеллифф, И. Б. Бондарева, Прикладная фармакокинетика: основные положения и клиническое применение, Издательство РАМН, Москва (2003).

С. А. Ярков., Г. В. Мокров, Т. А. Гудашева и др., Эксперим. и клин. фармакол., 79(1), 7 – 11 (2016).

М. А. Яркова., Г. В. Мокров, Т. А. Гудашева, С. Б. Середенин, Хим.-фарм. журн., 50(8), 3 – 6 (2016); Pharm. Chem. J., 50(8), 501 – 504 (2016).

М. А. Яркова, П. Ю. Поварнина, Г. В. Мокров и др., Эксперим. и клин. фармакол., 80(4), 3 – 7 (2017).

G. V. Mokrov, O. A. Deeva, T. A. Gudasheva, et al., Bioorg. Med. Chem., 23(13), 3368 – 3378 (2015).

M.-R. Zhang, K. Kumata, J. Maeda, et al., J. Nucl. Med., 48(11), 1853 – 1861 (2007).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2018-81-6-24-28

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

   

  

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru