Иммунобиологическая и противовоспалительная активность натриевых солей пирроло[3,4-c]-пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов в эксперименте

Оксана Николаевна Гейн, Ольга Васильевна Бобровская, Сергей Владимирович Гейн, Владимир Леонидович Гейн

Аннотация


Исследовано влияние натриевых солей 5-арил-4-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-6-(4-бромфенил)-3,5-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и натриевых солей N-{4-[(1,3-тиазол-2-ил)сульфамоил]фенил}-5-арил-1-фенилпиразол-3-карбоксамидов на поглотительную активность лейкоцитов периферической крови, их микробицидный потенциал, на течение острой воспалительной реакции, изучена их острая токсичность. Полученные результаты свидетельствуют о низкой токсичности исследуемых соединений: для соединений 2а, 2б, 2г ЛД50 находится в дозах больших, чем 2000 мг/кг при внутрибрюшинном введении, для соединения 2в — ЛД50 > 1300 мг/кг. Установлено, что соединения 2а, 2б, 2г стимулируют поглотительную активность нейтрофильных гранулоцитов, увеличивая количество активных нейтрофилов в среднем более, чем на 60 % (p < 0,05) и количество поглощенных объектов на 8,6 % и более (p < 0,05). В то же время, производные пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов оказывают преимущественно угнетающее влияние на динамику продукции кислородных радикалов лейкоцитами. Введение соединений 2а и 2г (50 мг/кг внутрибрюшинно) уменьшает выраженность каррагенинового отёка более чем на 50 % (p < 0,05) через 3 ч после введения флогогена с максимальным проявлением эффекта через 5 ч — уменьшение воспаления на 61,54 и 66,99 % (p < 0,05) соответственно. На фоне введения соединения 2б торможение воспаления отмечено через 4 ч на 47,75 % (p < 0,05).

Ключевые слова


натриевые соли пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов; натриевые соли пиразол-3-карбоксамидов; фагоцитарная активность; продукция активных форм кислорода; противовоспалительная активность; крысы

Полный текст:

PDF

Литература


О. В. Бобровская, В. Л. Гейн, Г. В. Селиверстов и др., Ж. общей химии, 87(12), 1957 – 1964 (2017); doi: 10.1134/S1070363217120040.

В. Л. Гейн, О. В. Бобровская, А. А. Русских и др., Ж. общей химии, 89(4), 542 – 551 (2019); doi: 10.1134/S0044460X19040073.

С. Гланц, Медико-биологическая статистика, Практика, Москва (1999).

Европейская конвенция по защите позвоночных животных, используемых в экспериментальных и других научных целях, Страсбург (1986).

В. Б. Прозоровский, М. П. Прозоровская, В. М. Демченко, Фармакол. и токсикол., № 4, 497 – 502 (1978).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

К. К. Сидоров, Токсикология новых промышленных химических веществ, № 13, 47 – 51 (1973).

Ю. И. Шилов, В. П. Владыкина, А. Т. Атнагузина, Пермский мед. журн., 15(2), 3 – 9 (1998).

J. El-Benna, M. Hurtado-Nedelec, V. Marzaioli, et al., Immunol. Rev., 273(1), 180 – 193 (2016); doi: 10.1111/imr.12447.

C. S. Graebin, F. V. Ribeiro, K. R. Rogério, et al., Cur. Org. Synth., 16(6), 855 – 899 (2019); doi: 10.2174/1570179416666190718153703.

J. Pečivová, T. Mačičková, M. Číž, et al., Physiol. Res., № 53, 97 – 102 (2004).

S. Yousuf, Kh. M. Khan, U. Salar, et al., Med. Chem., 14(5), 536 – 548 (2018); doi: 10.2174/1573406414666180112122001.

L. Zeng, B. Xi, K. Huang, et al., Comb. Sci., 21(10), 656 – 665 (2019); doi: 10.1021/acscombsci.9b00050.




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2022-85-2-21-25

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru