Фармакокинетика динитрата 9-[2-(N,N-диэтиламино)]этил-2-фенилимидазо[1,2-a]бензимидазола в эксперименте

Дарья Олеговна Митракова, Ангелина Михайловна Доманина, Максим Валентинович Черников, Ирина Петровна Ремезова, Андрей Владимирович Морозов

Аннотация


Изучена фармакокинетика динитрата 9-[2-(N,N-диэтиламино)]этил-2-фенилимидазо[1,2-a]бензимидазола и определена его биодоступность в таблетированной лекарственной форме. Соединение блокирует Н2-гистаминовые рецепторы, за счет этого снижает кислотность желудочного сока и оказывает гастропротекторное действие. Эксперименты проводили на крысах и кроликах. Основной аналитический метод — высокоэффективная жидкостная хроматография. Расчет фармакокинетических параметров проводили с использованием программы BORGIA. Изучаемое соединение проникает во все исследуемые органы и ткани, максимально — в печень, что может быть связано с его метаболизмом. Биодоступность субстанции составляет 79,38 %. Фармакокинетические кривые для почек, головного мозга, сердца, скелетных мышц, кожи описываются в рамках однокамерной модели со всасыванием, а фармакокинетическая кривая для печени описывается в рамках двухкамерной модели без всасывания. Биодоступность в таблетированной лекарственной форме составляет 79,6 %.

Ключевые слова


производное имидазо[1,2-a]бензимидазола; субстанция; готовая лекарственная форма; фармакокинетика; биодоступность; ВЭЖХ; крысы; кролики

Полный текст:

PDF

Литература


Национальный стандарт РФ ГОСТ Р 33044-2014 «Принципы надлежащей лабораторной практики», дата введения 2015-08-01.

Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 01 апреля 2016 г. № 199н «Об утверждении Правил лабораторной практики».

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2013).

А. А. Спасов, В. И. Петров, В. А. Анисимова и др., Патент РФ 2395282, Бюл. изобрет., № 21 (2010).

Д. О. Ступина, И. П. Ремезова, А. В. Морозов, Беликовские чтения: материалы VII Всероссийской научно-практической конференции, Пятигорск (2019).

Д. О. Ступина, И. П. Ремезова, А. В. Морозов, Во имя жизни и здоровья: материалы 71-й Международной научно-практической конференции, Пятигорск (2018), сс. 88 – 97.

Guidance for the Validation of Analytical Methodology and Calibration of Equipment used for Testing of Illicit Drugs in Seized Materials and Biological Specimens/United Nations Office on Drugs and Crime, Laboratory and Scientific Section, New York: United Nations (2009).

Guideline on bioanalytical method validation/European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP), London (2009).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2021-84-11-29-34

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru