Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Кинетика распределения нового нейропротекторного средства ГЗК-111 и его активного метаболита цикло-L-пролилглицина в органах и тканях крыс

Анна Леонидовна Подолько, Павел Олегович Бочков, Александр Алексеевич Литвин, Геннадий Борисович Колыванов, Оксана Юрьевна Кравцова, Светлана Семеновна Бойко, Елена Александровна Кузнецова, Владимир Павлович Жердев

Аннотация


Изучена кинетика распределения соединения, обладающего нейропротекторной активностью, этилового эфира N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111) и его метаболита — цикло-L-пролилглицина (ЦПГ) в тканях и органах крыс после однократного внутрижелудочного введения в дозе 20 мг/кг. Определены величины тканевой доступности ГЗК-111 и ЦПГ. Тканевая доступность ГЗК-111 в системе «печень — плазма крови» составила 8,6, «почки — плазма крови» — 0,7, «селезёнка — плазма крови» — 2,7. В мышцах и в головном мозге (органе-мишени) исследуемое вещество не обнаружено. Тканевая доступность ЦПГ в системе «печень — плазма крови» составила 1,4, «почки — плазма крови» — 1,4, «селезёнка — плазма крови» — 1,15. Для головного мозга этот параметр ЦПГ равнялся 0,003. Установлено, что ЦПГ в 1,3 – 4,7 раза дольше выводится из организма животных в сравнении с ГЗК-111 — так, период полувыведения ЦПГ составил 0,7 ч для головного мозга, 0,9 ч для почек и селезёнки, 1,4 ч для печени.

Ключевые слова


нейропротектор; ГЗК-111; цикло-L-пролилглицин; фармакокинетика; ВЭЖХ-масс-спектрометрия

Полный текст:

PDF

Литература


Т. А. Гудашева, К. Н. Колясникова, Е. А. Кузнецова и др., Хим.-фарм. журн., 50(11), 3 – 8 (2016); doi: 10.30906/0023- 1134-2016-50-11-3-8@@Pharm. Chem. J., 50(11), 705 – 710 (2022).

Г. Б. Колыванов, П. О. Бочков, А. А. Литвин и др., Бюл. экспер. биол. и мед., 172(11), 618 – 621 (2021); doi: 10.47056/0365-9615-2021-172-11-618-621.

К. Н. Колясникова, П. Ю. Поварнина, Е. А. Кузнецова и др., Хим.-фарм. журн., 55(10), 10 – 13 (2021); doi: 10.30906/0023-1134-2021-55-10-10-13@@Pharm. Chem. J., 55(10), 1015-1018 (2022).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Методические рекомендации по проведению доклинических исследований фармакокинетики новых лекарственных средств, А. Н. Миронов (общ. ред.), часть 1, Гриф и Ко, Москва (2013).

С. Б. Середенин, Т. А. Гудашева, К. Н. Колясникова и др., Патент РФ 2646604, МПК C07K 5/00, A61K 38/05, A61P 25/00. Бюл. № 7 (2018).

K. N. Koliasnikova, P. Yu. Povarnina, A. V. Tallerova, et al., Glyproline Pro-Ampakine with neuroprotective activity//Neuroprotection – New Approaches and Prospects, Matilde Otero-Losada, Francisco Capani and Santiago Perez Lloret, Intech Open, DOI: 10.5772/intechopen.91192. Available from: https://www.intechopen.com/chapters/71098




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2022-85-7-32-35

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022


Наши партнеры:

     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru