Изучение специфичности действия ноотропных препаратов на глутаматные рецепторы мозга крыс

Юлия Юрьевна Фирстова, Е. В. Васильева, Георгий Иванович Ковалёв

Аннотация


В опытах in vitro изучено влияние ноотропных препаратов из различных групп (пирацетам, фенотропил, нооглютил, ноопепт, семакс, меклофеноксат, пантокальцин, димебон) на связывание с AMPA-, NMDA- и mGlu-рецепторами мозга крыс методом радиолигандного связывания. Обнаружено, что нооглютил оказывает фармакологически значимую конкуренцию с селективным агонистом АМРА-рецепторов [G-3H]Ro 48-8587 за рецепторные места связывания с величиной IC50 = 6,4 ± 0,2 мкмоль/л. У ноопепта эффект конкуренции за места связывания этого лиганда оказался на порядок ниже (IC50 = 80 ± 5,6 мкМ). Гептапептид семакс в умеренной степени конкурировал с [G-3H]LY 354740 за mGlu-тип рецепторов с величиной IC50=33 ± 2,4 мкМ. У димебона влияние на специфическое связывание лиганда канального участка NMDA-рецепторов [G-3H]MK-801 характеризовалось величиной IC50 = 59 ± 3,6 мкмоль/л. Ноотропные препараты пирролидоновой группы (пирацетам, фенотропил), а также меклофеноксат и пантокальцин (пантогам) в диапазоне концентраций 10 - 4 до 10 - 10 М не влияли на процесс связывания соответствующих лигандов с глутаматными рецепторами (IC50 > 100 мкмоль/л). Таким образом, впервые в прямых нейрохимических исследованиях количественно охарактеризованы специфические места связывания для нооглютила и (в меньшей степени) для ноопепта на АМРА-рецепторах, для семакса на метаботропных рецепторах глутамата, для димебона - на канальном участке NMDA-рецепторов. Полученные данные свидетельствуют об избирательности действия некоторых ноотропных препаратов на семейство глутаматных рецепторов.

Ключевые слова


AMPA; NMDA; mGlu; ноотропные препараты; ноопепт; нооглютил; семакс; меклофеноксат; пантокальцин; димебон; фенотропил; пирацетам; радиолигандный анализ in vitro

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2011-74-1-6-10

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

   

  

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru