Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Тайны эстетрола

Елена Николаевна Карева, Ирина Николаевна Кононова, Ирина Николаевна Крылова, Виля Ахтямовна Булгакова, Светлана Юрьевна Сереброва, Ольга Михайловна Олейникова

Аннотация


E4, естественный эстроген, который вырабатывается только печенью плода человека, ведет себя как агонист ядерных рецепторов ERα и как полный или частичный антагонист мембранного рецептора ERα (MISS ERα). Механизм антагонистического действия E4 на уровне мембранной передачи эстрогенного сигнала может быть объяснен кинетикой лиганд-рецепторного взаимодействия. А функциональная нагрузка может заключаться в том, что избыток E4 в кровотоке плода позволяет предотвратить усиление прокоагулянтного потенциала крови матери, который возрастает с прогрессированием гестации и нарастанием плазменного уровня Е2. Это явление позволяет защитить развивающиеся ткани от микротромбов. За счет комплексного действия E4 имеет лучший фармакологический профиль по сравнению с другими эстрогенами: при достаточной эффективности (блок синтеза гонадотропинов для контрацепции и устранение климактерических симптомов при менопаузальной гормональной терапии) данный гормон демонстрирует лучший профиль безопасности (отсутствие значимого влияния на гемостаз). Дополнительно E4 имеет отличные фармакокинетические характеристики, что вместе с фармакологическими свойствами E4 делают его полезной молекулой для гормональной терапии и контрацепции. Однако противоречивое влияние E4 на состояние эндотелия требует дальнейшего изучения свойств этого нового эстрогена, особенно в контексте возможного включения его в состав менопаузальной гормональной терапии. Это связано с более высоким риском кардиоваскулярных осложнений у пациенток старшей возрастной группы.

Ключевые слова


эстрогены; эстетрол; функциональная нагрузка эстетрола; механизм действия; побочные эффекты; гормональная терапия

Полный текст:

PDF

Литература


С. Н. Буянова, Л. И. Титченко, Е. Н. Карева и др., Рос. вестн. акушера-гинекол., 6(3), 42 – 45 (2006).

Е. Н. Карева, Эксперим. и клин. фармакол., 66(4), 71 – 78 (2003).

Е. Н. Карева, Эксперим. и клин. фармакол., 77(2), 30 – 37 (2014).

A. Abot, C. Fontaine, M. Buscato, et al., EMBO Mol. Med., 6(10), 1328 – 1346 (2014); doi: 10.15252/emmm.201404112

F. Acconcia, M. Marino, Front. Physiol., 2, 30 (2011); doi: 10.3389/fphys.2011.00030

M. Adlanmerini, R. Solinhac, A. Abot, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 111(2), E283 – E290 (2013); doi: 10.1073/pnas.1322057111

M. Adlanmerini, C. Fontaine, P. Gourdy, et al., Mol. & Cell. Endocrinol., 539, 111467 (2022); doi: 10.1016/j.mce.2021.111467

A. Billon-Galés, C. Fontaine, V. Douin-Echinard, et al., Circulation, 120, 2567 – 2576 (2009); doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.109.898445

L. Brouchet, A. Krust, S. Dupont, et al., Circulation, 103(3), 423 – 428 (2001); doi: 10.1161/01.cir.103.3.423

B. J. Cheskis, J. Greger, N. Cooch, et al., Steroids, 73(9 – 10), 901 – 905 (2008); doi: 10.1016/j.steroids.2007.12.028

H. J. T. Coelingh Bennink, T. Simoncini, A. Genazzani, et al., Climacteric, 11(Suppl 1), 29 (2008); doi: 10.1080/13697130802040325

F. Coelingh Bennink, C. F. Holinka, M. Visser, H. J. T. Coelingh Bennink, Climacteric, 11(Suppl 1), 69 – 72 (2008); doi: 10.1080/13697130802056321

H. J. T. Coelingh Bennink, C. Verhoeven, Y. Zimmerman, et al., Climacteric, 20(3), 285 – 289 (2017); doi: 10.1080/13697137.2017.1291608

B. Dahlback, M. Carlsson, P. J. Svensson, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 90(3) 1004 – 1008 (1993); doi: 10.1073/pnas.90.3.1004

J. Douxfils, Ch. Klipping, I. Duijkers, et al., Contraception, 102(6), 396 – 402 (2020); doi: 10.1016/j.contraception.2020.08.015

M. Farris, C. Bastianelli, E. Rosato, et al., Expert Rev. Clin. Pharmacol., 10(10), 1129 – 1144 (2017); doi: 10.1080/17512433.2017.1356718

J. M. Foidart, J. Desreux, A. Pintiaux, A. Gompel, Climacteric, 10(2) 54 – 61 (2007); doi: 10.1080/13697130701598324

J. M. Foidart, J. F. Arnal, F. Lenfant, et al., J. Endocr Soc., 3(Suppl 1), SUN-LB0012019; doi: 10.1210/js.2019-SUN-LB001

F. Fruzzetti, A. Cagnacci, Open Access J. Contracept., 9, 75 – 79 (2018); doi: 10.2147/oajc.S179673

F. Fruzzetti, T. Fidecicchi, M. M. Montt Guevara, T. Simoncini, J. Clin. Med., 10(23), 5625 (2021); doi: 10.3390/jcm10235625

A. Gallez, S. Blacher, E. Maquoi, et al., Cancers, 13, 2486 (2021); doi: 10.3390/cancers13102486

M. S. Giretti, M. M. Montt Guevara, E. Cecchi, et al., Front. Endocrinol., 5, 80 (2014); doi: 10.3389/fendo.2014.00080

S. R. Hammes, E. R. Levin, Endocrinology, 152(12), 4489 – 4495 (2011); doi: 10.1210/en.2011-1470

G. L. Hammond, K. N. Hogeveen, M. Visser, H. J. T. Coelingh Bennink, Climacteric, 11(1), 41 – 46 (2008); doi: 10.1080/13697130701851814

M. P. Haynes, L. Li, D. Sinha, et al., J. Biol. Chem., 278(4) 2118 – 2123 (2003); doi: 10.1074/jbc.M210828200

N. Heldring, A. Pike, S. Andersson, et al., Physiol. Rev., 87(3), 905 – 931 (2007); doi: 10.1152/physrev.00026.2006

C. F. Holinka, M. Brincat, H. J. T. Coelingh Bennink, Climacteric, 11, 15 – 21 (2008); doi: 10.1080/13697130701822807

P. Kumar, Q. Wu, K. L. Chambliss, et al., Mol. Endocrinol., 21(6) 1370 – 1380 (2007); doi: 10.1210/me.2006-0360

P. La Rosa, V. Pesiri, G. Leclercq, et al., Mol. Endocrinol., 26(5), 762 – 774 (2012); doi: 10.1210/me.2011-1208

G. Langer, B. Bader, L. Meoli, et al., Steroids, 75(8 – 9), 603 – 610 (2010); doi: 10.1016/j.steroids.2009.12.006

R. M. Lavinsky, K. Jepsen, T. Heinzel, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 95(6), 2920 – 2925 (1998); doi: 10.1073/pnas.95.6.2920

V. Le Mellay, F. Lasmoles, M. Lieberherr, J. Cell. Biochem., 75(1), 138 – 146 (1999); doi: 10.1002/(sici)1097- 4644(19991001)75:1<138::aid-jcb14>3.3.co;2-9

Z. Liu, D. Merkurjev, F. Yang, et al., Cell, 159(2) 358 – 373 (2014); doi: 10.1016/j.cell.2014.08.027

R. Losel, M. Wehling, Nat. Rev. Mol. Cell Biol., 4(1), 46 – 55 (2003); doi: 10.1038/nrm1009

Q. Lu, D. C. Pallas, H. K. Surks, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 101(49), 17126 – 17131 (2004); doi: 10.1073/pnas.0407492101

N. O. Maruyama, T. F. Lucas, C. S. Porto, F. M. Abdalla, Steroids, 78(1), 8 – 14 (2013); doi: 10.1016/j.steroids.2012.10.005

M. M. Montt-Guevara, G. Palla, S. Spina, et al., Maturitas, 99, 1 – 9 (2017); doi: 10.1016/j.maturitas.2017.02.005

L. Morimont, H. Haguet, J. M. Dogné, et al., Front. Endocrinol. (Lausanne), 12, 769187 (2021); doi: 10.3389/fendo.2021.769187

G. Palierne, A. Fabre, R. Solinhac, et al., Mol. Endocrinol., 30(7), 709 – 732 (2016); doi: 10.1210/me.2015-1311

N. Pluchino, P. Drakopoulos, E. Casarosa, et al., Steroids, 95, 104 – 110 (2015); doi: 10.1016/j.steroids.2015.01.003

N. Pluchino, A. N. Santoro, E. Casarosa, et al., J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 143, 285 – 290 (2014); doi: 10.1016/j.jsbmb.2014.04.011

D. P. Pollow, M. J. Romero-Aleshire, J. N. Sanchez, et al., Am. J. Physiol. Regul. Integr. Comp. Physiol., 309(12), R1546 – R1552 (2015); doi: 10.1152/ajpregu.00170.2015

C. Poulard, J. Rambaud, N. Hussein, et al., PLoS One, 9(2), e87982 (2014); doi: 10.1371/journal.pone.0087982

M. Raps, F. Helmerhorst, K. Fleischer, et al., J. Thromb. Haemost., 10(6), 992 – 997 (2012); doi: 10.1111/j.1538-7836.2012.04720.x

J. Schwers, G. Eriksson, E. Diczfalusy, Acta Endocrinol. (Copenh.), 49, 5 – 82 (1965); doi: 10.1530/acta.0.0490065

T. Simoncini, C. Scorticati, P. Mannella, et al., Mol. Endocrinol., 20(8), 1756 – 1771 (2006); doi: 10.1210/me.2005-0259

C. Singer, H. J. Bennink, C. Natter, et al., Carcinogenesis, 35(11), 2447 – 2451 (2014); doi: 10.1093/carcin/bgu144

N. F. Smirnova, C. Fontaine, M. Buscato, et al., Circ. Res., 117(9), 770 – 778 (2015); doi: 10.1161/circresaha.115.306416

C. L. Smith, B. W. O’Malley, Endocr. Rev., 25(1), 45 – 71 (2004); doi: 10.1210/er.2003-0023

K. Tarhouni, M. L. Freidja, A. L. Guihot, et al., Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol., 307(4), H504 – H514 (2014); doi: 10.1152/ajpheart.00986.2013

C. Thomas, J. A. Gustafsson, Nat. Rev. Cancer, 11(8), 597 – 608 (2011); doi: 10.1038/nrc3093

K. Ueda, R. H. Karas, Steroids, 78(6), 589 – 596 (2013); doi: 10.1016/j.steroids.2012.12.006

M. C. Valéra, E. Noirrit-Esclassan, M. Dupuis, et al., Mol. Cell. Endocrinol., 477, 132 – 139 (2018); doi: 10.1016/j.mce.2018.06.010

N. Vasudevan, D. W. Pfaff, Endocr. Rev., 28(1), 1 – 19 (2007); doi: 10.1210/er.2005-0021

M. Visser, J. M. Foidart, H. J. Coelingh Bennink, Climacteric, 11(1), 64 – 68 (2008); doi: 10.1080/13697130802050340

M. Visser, C. F. Holinka, H. J. Coelingh Bennink, Climacteric, 11(1), 31 – 40 (2008); doi: 10.1080/13697130802056511

C. L. Westhoff, M. C. Pike, S. Cremers, et al., Contraception, 95(5), 456 – 463 (2017); doi: 10.1016/j.contraception.2017.01.001

O. Wu, L. Robertson, P. Langhorne, et al., Thromb. Haemost., 94(1), 17 – 25 (2005); doi: 10.1160/th04-11-0759

R. Zahreddine, M. Davezac, M. Buscato, et al., Atherosclerosis, 338, 30 – 38 (2021); doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2021.10.013

A. Zia, M. U. Callaghan, J. H. Callaghan, et al., Am. J. Hematol., 90(8), 725 – 731 (2015); doi: 10.1002/ajh.24064




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-12-21

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru