Фармакокинетика гимантана у крыс

Е. А. Литвин, Д. В. Бастрыгин, Г. Б. Колыванов, К. В. Алексеев, В. П. Жердев

Аннотация


На крысах изучена фармакокинетика гимантана после введения разными способами. Показано, что после введения внутрь и внутривенного введения гимантан подвергается интенсивной биотрансформации с образованием основных метаболитов с m/z 250 и m/z 266, которые определяются в плазме крови животных в течение 6 ч. Установлено, что гимантан обладает высокой интенсивностью проникновения в орган-мишень - мозг, в то время как метаболиты отличаются крайне низкой проникающей способностью. Абсолютная биодоступность гимантана после введения внутрь составила 14,1%. Препарат подвергается эффекту первого прохождения. В неизмененном виде исходное соединение определялось в моче и фекалиях в чрезвычайно малых количествах от введенной дозы: 0,23 % - в моче и 0,08 % - в фекалиях после внутривенного введения; 0,02 % в фекалиях после введения внутрь, вследствие чего можно сделать заключение о том, что препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток.

Ключевые слова


экспериментальная фармакокинетика; гимантан; метаболиты; абсолютная биодоступность

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2011-74-11-24-28

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

  
 

 

   

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru