Фармакокинетика гимантана у крыс

Аннотация

На крысах изучена фармакокинетика гимантана после введения разными способами. Показано, что после введения внутрь и внутривенного введения гимантан подвергается интенсивной биотрансформации с образованием основных метаболитов с m/z 250 и m/z 266, которые определяются в плазме крови животных в течение 6 ч. Установлено, что гимантан обладает высокой интенсивностью проникновения в орган-мишень - мозг, в то время как метаболиты отличаются крайне низкой проникающей способностью. Абсолютная биодоступность гимантана после введения внутрь составила 14,1%. Препарат подвергается эффекту первого прохождения. В неизмененном виде исходное соединение определялось в моче и фекалиях в чрезвычайно малых количествах от введенной дозы: 0,23 % - в моче и 0,08 % - в фекалиях после внутривенного введения; 0,02 % в фекалиях после введения внутрь, вследствие чего можно сделать заключение о том, что препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток.