Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Антиагрегантная активность новых триазолопиримидинов in vitro

Ольга Анатольевна Салазникова, Виктор Сергеевич Сиротенко, Евгений Борисович Горбунов

Аннотация


В исследованиях in vitro изучены антитромботические свойства 6 новых соединений в ряду 1,2,3- и 1,2,4-триазоло[4,5-e]пиримидинов под шифром GEB (Химико-технологический институт Уральского Федерального университета, г. Екатеринбург). Выявлено, что в ряду изученных производных триазоло[4,5-e]пиримидинов все соединения в той или иной степени проявили антиагрегантное действие. Ингибирование процессов агрегации тромбоцитов под влиянием соединения GEB-779 превышало 50 % относительно контрольной группы. Значение IC50 соединения GEB-779 было сопоставимо с таковым лекарственного средства ацетилсалициловой кислотой (104 мкМ) и составило 91 мкМ. У остальных соединений способность снижать агрегацию тромбоцитов не превышала 50 % относительно контрольных значений и уступала антитромботическому эффекту препарата сравнения. Уровень антиагрегантной активности для соединения GEB-637 составил 38,5 %, а величины ингибирования агрегации тромбоцитов соединениями под шифрами GEB-456-1 — 16,4 %, GEB-742-21,9 %, GEB-652-23,3 %, GEB-659-2b — 18,3 %, что соответствует низкому уровню активности.

Ключевые слова


триазолопиримидины; антитромботические свойства; антиагрегантная активность; in vitro

Полный текст:

PDF

Литература


А. Р. Гимадиева, Ю. Н. Чернышенко, А. Г. Мустафин и др., Башкирский хим. журн., 14(3), 5 – 21 (2007).

Е. Б. Горбунов, Г. Л. Русинов, Е. Н. Уломский и др., Химия гетероцикл. соед., 51(5), 491 – 495 (2015).

О. Н. Жуковская, А. А. Спасов, Н. А. Гурова и др., Эксперим. и клин. фармакол., 82(7), 3 – 9 (2019); doi: 10.30906/0869-2092-2019-82-7-3-9

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

М. А. Самотруева, А. А. Цибизова, А. Л. Ясенявская и др., Мед.-биол. науки, 7(2), 12 – 29 (2015); doi: 10.51871/2588-0500 2023 07 02

R. Aggarwala, G. Sumranc, Eur. J. Med. Chem., 205, 112652 (2020); doi: 10.1016/j.ejmech.2020.112652

E. Bonandi, M. S. Christodoulou, G. Fumagalli, et al., Drug Discov. Today, 22(10), 1572 – 1581 (2017); doi: 10.1016/j.drudis.2017.05.014

K. Bozorov, J. Zhao, H. A. Aisa, Bioorg. Med. Chem., 27(16), 3511 – 3531 (2019); doi: 10.1016/j.bmc.2019.07.005

K. Oukoloff, B. Lucero, K. R. Francisco, et al., Eur. J. Med. Chem., 165, 332 – 346 (2019; doi: 10.1016/j.ejmech.2019.01.027

K. V. Savateev, V. V. Fedotov, V. L. Rusinov, et al., Molecules, 27(1), 274 (2022); doi: 10.3390/molecules27010274

A. A. Spasov, A. F. Kucheryavenko, K. A. Gaidukova, et al., Res. Results Pharmacol., 6(1), 1 – 9 (2020); doi: 10.3897/rrpharmacology.6.50373

E. V. Verbitskiy, E. B. Gorbunov, A. A. Baranova, et al., Tetrahedron, 72(32), 4954 – 4961 (2016); doi: 10.1016/j.tet.2016.06.071




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2024-87-3-20-23

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru