Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Оценка противомикробной активности моногидратов калиевых солей 1-арил-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов in vitro

Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, И. А. Кондрашов, Наталья Ю. Лисовенко

Аннотация


Представлены результаты исследований антибактериальной и противогрибковой активности 8 новых соединений ряда моногидратов калиевых солей 1-арил-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов. Установлено, что изученные вещества обладают выраженным противогрибковым действием по отношению к C. albicans (минимальная ингибирующая концентрация — 3,9 мкг/мл для соединения 2д, 7,8 мкг/мл для соединения 2г, 15,6 мкг/мл для соединений 2а-в, е, 62,5 и 125 мкг/мл для соединений 2ж и 2з соответственно) и значительной антибактериальной активностью в отношении культур S. aureus (минимальная ингибирующая концентрация — 2,0 мкг/мл (2д, е), 7,8 мкг/мл (2г, ж) 15,6 мкг/мл (2б), 31,2 мкг/мл (2а) и 62,5 мкг/мл для соединений 2в, з) и E. coli (минимальная ингибирующая концентрация — 7,8 мкг/мл для соединений 2г, д и 15,6 – 62,5 мкг/мл для соединений 2а-в, е-з), что превосходит подобную активность для препаратов сравнения и дает основание для дальнейшего изучения механизмов выявленной активности, а также позволяет рассматривать эти вещества в качестве перспективных соединений для разработки нового класса противомикробных средств — моногидратов калиевых солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов.

Ключевые слова


калиевые соли; β-дикетоны; антибактериальная активность, противогрибковая активность; in vitro

Полный текст:

PDF

Литература


Х. Беккер, Р. Беккерт, В. Бергер, К. Гевальд, Органикум, Мир, Москва (2008).

Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов, Н. Ю. Лисовенко, Эксперим. и клин. фармакол., 86(10), 38 – 42 (2023); doi: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-38 – 42

Патент РФ 2781380, Бюл. № 29 (2022).

Патент РФ 2817114, Бюл. № 10 (2024).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, Р. У. Хабриев (ред.), Медицина, Москва (2005).

V. Bhowruth, A. K. Brown, G. S. Besra, Microbiology, 154(7), 1866 – 1875 (2008); doi: 10.1099/mic.0.2008/017434-0

Biologically Active Organofluorine Compounds, T. Hiyama, H. Yamamoto (eds.), Springer, Berlin, Heidelberg (2000), pp. 137 – 182; doi:10.1007/978-3-662-04164-2_5

L. E. Fleck, E. J. North, R. E. Lee, et al., Antimicrob. Agents Chemother., 58(3), 1410 – 1419 (2014); doi: 10.1128/AAC.02136-13

Fluorine in Medicinal Chemistry and Chemical Biology, I. Ojima (ed.), Wiley-Blackwell, West Sussex, USA (2009).

E. P. Kozlova, S. Yu. Balandina, R. R. Makhmudov, N. Yu. Lisovenko, Russ. J. Org. Chem., 60(2), 221 – 230 (2024); doi 10.1134/S1070428024020064

E. P. Kozlova, S. Yu. Balandina, R. R. Makhmudov, N. Yu. Lisovenko, Russ. J. Gen. Chem., 94(5), 1019 – 1023 (2024); doi 10.1134/S1070363224050013

J. P. Martins, C. C. Arranja, A. J. Sobral, M. Ramos Silva, Acta Cryst. Section E: Struct. Rep. Online, 69(7), m422-m423 (2013); doi: 10.1107/S1600536813017388

US Patent 7282573 (2007).

U. S. National Library of Medicine; https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/dioxydine, дата обращения 04.10.2024.

U. S. National Library of Medicine; https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/fluconazole, дата обращения 04.10.2024.




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2024-87-11-31-34

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru