Бизерин - антихолинэстеразное средство, избирательно влияющее на кишечник

В. Б. Прозоровский, Л. В. Павлова, И. М. Суслова, А. В. Сазонова, Н. И. Щемелёва

Аннотация


Бизерин - оксалат гексаметилен-бис-[N-метилкарбаминовой кислоты-3-(2-диметиламинометил) пиридилового эфира]. Как ингибитор ацетилхолинэстеразы в опытах in vitro равен аминостигмину, в 2,5 и 6,7 раза менее активен, чем прозерин и дистигмин, но образует с ферментом более устойчивый комплекс. В 10 - 80 раз менее токсичен для лабораторных животных. По сравнению с прозерином в 3 - 60 раз активней на изолированном мочевом пузыре крыс и в 100 - 500 раз слабее по действию на спинную мышцу пиявок и скелетные мышцы мышей и крыс. Бизерин активно ингибирует холинэстеразу (ХЭ) кишечника морских свинок, при системном введении не угнетает ХЭ мозга мышей. Бизерин является длителъно действующим периферическим м-холинопотенцирующим ингибитором ХЭ и активатором перистальтики.

Ключевые слова


бизерин; бис-аммонийные симметричные ингибиторы холинэстеразы; третичные ингибиторы холинэстеразы; токсичность ингибиторов холинэстеразы; стимуляция перистальтики кишечника

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2010-73-8-14-16

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

       

   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru