Бизерин - антихолинэстеразное средство, избирательно влияющее на кишечник

Аннотация

Бизерин - оксалат гексаметилен-бис-[N-метилкарбаминовой кислоты-3-(2-диметиламинометил) пиридилового эфира]. Как ингибитор ацетилхолинэстеразы в опытах in vitro равен аминостигмину, в 2,5 и 6,7 раза менее активен, чем прозерин и дистигмин, но образует с ферментом более устойчивый комплекс. В 10 - 80 раз менее токсичен для лабораторных животных. По сравнению с прозерином в 3 - 60 раз активней на изолированном мочевом пузыре крыс и в 100 - 500 раз слабее по действию на спинную мышцу пиявок и скелетные мышцы мышей и крыс. Бизерин активно ингибирует холинэстеразу (ХЭ) кишечника морских свинок, при системном введении не угнетает ХЭ мозга мышей. Бизерин является длителъно действующим периферическим м-холинопотенцирующим ингибитором ХЭ и активатором перистальтики.