ГАМКА-рецепторы: структура и функции

Аннотация

Представлены данные по строению, локализации, физиологии и фармакологии ГАМКА- рецепторов. Они относятся к цис-петлевым рецепторам, состоят из 16 субъединиц в различных комбинациях, имеются в ЦНС и периферических органах. Существует большое количество их аллостерических модуляторов, агонистов и антагонистов. Активация ГАМКА- рецепторов сопровождается изменением проницаемости плазматических мембран для ионов Cl-, следствием чего является деполяризация (пресинаптическое торможение) или гиперполяризация (постсинаптическое торможение). ГАМКА-рецепторы содержат несколько топографически отличающихся связывающих участков, предназначенных как для взаимодействия с основным медиатором (ГАМК), так и для аллостерических регуляторов: бензодиазепинов, барбитуратов, конвульсантов, этанола, нейростероидов.