Замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины - новые антагонисты гистаминовых H1-рецепторов

Александр Васильевич Иващенко, О. Д. Митькин, И. М. Окунь, Рамиз Меджидович Салимов, Ю. А. Федотов

Аннотация


В экспериментах на нейрональных клетках линии SK-N-SH изучена антагонистическая активность замещенных 2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболинов, содержащих кислотные, эфирные и амидные заместители, по отношению к гистаминовым H1-рецепторам в рамках взаимосвязи "структура - эффект". В ряду γ-карболинов активность существенно зависит от природы заместителей в положениях 2, 5 и 8 гетероцикла. Наиболее активными из изученных соединений являются эфиры 3-(2-метил-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболин-5-ил)пропионовой кислоты с IC50 = 47 - 63 nM. На примере этил 3-(2-метил-8-фтор-2,3,4,5 тетрагидро-1H-γ-карболин-5-ил)пропионата 5 с Ki = 6,5 nM в экспериментах на мышах (1 - 40 мг/кг) показано отсутствие влияния на поведенческую активность. Изученные соединения не активны в отношении CRTh2 рецепторов.

Ключевые слова


2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины; гистаминовые H1-рецепторы; антагонисты; антигистаминные препараты; блокирование кальциевых каналов; нейрональные клетки; двигательная активность

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2010-73-11-25-29

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2018


Наши партнеры:

  
 

 

   

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru