ГАМКB-рецепторы: структура и функции

Аннотация

В обзоре представлены данные о структуре, локализации, физиологии и фармакологии ГАМКB-рецепторов. ГАМКB-рецепторы располагаются пре- и постсинаптически, относятся к метаботропным и связаны с тримерным G-белком. ГАМКB-рецепторы у млекопитающих состоят из двух субъединиц типа B1 и B2 и представляют аллостерически регулируемые гетеродимеры (активно функционирующие ГАМКB-рецепторы). Активация ГАМКB-рецепторов приводит к повышению выхода калия из клетки и гиперполяризации клеточной мембраны. ГАМКB-рецепторы также связаны с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, которые вовлечены в процесс синаптического высвобождения нейромедиаторов. Существует большое количество их аллостерических модуляторов, агонистов и антагонистов.