Изучение дигидрохлорида этилового эфира 2-(диметиламинометил)-1-метил-6-(пиридин-3-ил)-1 H-индол-3-карбоновой кислоты, обладающего противогриппозным действием

Александр Васильевич Иващенко, Павел М. Яманушкин, О. Д. Митькин, О. М. Корзинов, Н. А. Шевкун, Р. Н. Карапетян, Андрей Александрович Иващенко

Аннотация


В рамках доклинических испытаний AV0038 - этилового эфира 2-(диметиламинометил)-1-метил-6-(пиридин-3-ил)-1 H-индол-3-карбоновой кислоты дигидрохлорида, обладающего высокой эффективностью при профилактике и лечении мышей, инфицированных вирусом гриппа А/Аичи/2/69 (H3N2), изучена его растворимость и стабильность в водных растворах, метаболическая стабильность в микросомах печени человека, стабильность в плазме крови мышей и человека, связывание с белками плазмы крови мышей и человека, фармакокинетика и биодоступность в мышах, острая токсичность и максимально переносимая доза. Показана перспективность AV0038 в качестве кандидата противогриппозного препарата и целесообразность продолжения его предклинических исследований, в том числе исследования его метоболизма, метаболитов и субхронической токсичности в животных.

Ключевые слова


этиловый эфир 2-диметиламинометил-1-метил-6-пиридин-3-ил-1H-индол-3-карбоновой кислоты; арбидол; растворимость; стабильность; фармакокинетика; острая токсичность; максимально допустимая доза; ethyl 2-(dimethylaminomethyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-indole-3-carboxylate; arbidol; solubility; stability; pharmacokinetics; acute toxicity; maximum tolerated dose

Полный текст:

PDF

Литература


А. В. Иващенко, А. А. Иващенко, В. М. Кисиль и др., Патент РФ 2344817 (2009).

Р. У. Хабриев, Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, 2 изд., ЗАО «ИИА «Ремедиум», Москва (2005), сс. 47 – 60.

L. Di, E. H. Kerns, Y. Hong, H. Chen, Int. J. Pharm, 297(1 – 2), 110 – 119 (2005).

M. Fonsi, M. Orsale, E. Monteagudo, J. Biomol. Screen., 13(9), 862 – 869 (2008).

F. Hayden, WHO Guidelines on the Use of Vaccines and Antivirals during Influenza, World Health Organization, Department of Communicable Disease Surveillance and Response, Geneva, (2 – 4 October 2002), Annex 5 (http: // whqlibdoc.who.int / hq / 2004 / WHO_CDS_CSR_RMD_2004.8_eng.pdf).

B. Hoelke, S. Gieringer, M. Arlt, C. Saal, Anal. Chem., 81(8), 3165 – 3172 (2009).

A. Monto, Clin. Infect. Dis., 47(3), 346 – 348 (2008).

N. Waters, R. Jones, G. Williams, B. Sohal, J. Pharm. Sci., 97(10), 4586 – 4595 (2008).

Application note AN1730EN00, AN1731EN00, Protocol note PC2445EN00 (Millipore Corp., 2003).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2014-77-5-23-27

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru