Нейрорецепторные механизмы действия афобазола

С. Б. Середенин, М. В. Воронин

Аннотация


Выполнен радиолигандный анализ взаимодействия афобазола {5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид} и его основного метаболита М-11 {2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)-этилтио]-5-этоксибензимидазола гидрохлорид} с нейрорецепторами. Установлено взаимодействие афобазола с σ1 (sigma 1) (Ki = 5,9 · 10-6 M), МТ1 (Ki = 1,6 · 10-5 М), МТ3 (Ki = 9,7 · 10-7 М) рецепторами, регуляторным участком МАО-А (Ki = 3,6 · 10-6 М). Выявлены лигандные свойства М-11 по отношению к МТ3 рецепторам (Ki = 3,9 · 10-7 М). Методом конфокальной микроскопии показана транслокация σ1-рецептора из эндоплазматического ретикулума в область наружной мембраны на модели иммортализированных клеток гиппокампа НТ-22 после 30 и 60 мин инкубации с афобазолом в концентрации 10-8 М. Установлено, что афобазол является обратимым ингибитором МАО-А. Полученные данные соответствуют ранее зарегистрированным анксиолитическим и нейропротекторным свойствам афобазола.

Ключевые слова


афобазол; σ1-рецептор; мелатониновые рецепторы; МАО-А; радиолигандное связывание; иммунофлюоресценция

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2009-72-1-3-11

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

     

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru