Блокада α3β4 н-холинорецепторов и GLUR1 AMPA рецепторов устраняет клонико-тонические никотиновые и каинатные судороги

С. Е. Сердюк, В. Е. Гмиро

Аннотация


Моноаммониевое N-алкильное производное дециламина ИЭМ-1678, которое блокирует α3β4 н-холинорецепторы, но не действует на GluR1 AMPA-рецепторы, в диапазоне доз 1 - 3 мг/кг в 4 раза уменьшает частоту никотиновых клонико-тонических судорог и летальность животных, однако даже в максимальной дозе (3 мг/кг) лишь незначительно уменьшает тяжесть клонико-тонических каинатных судорог. Бис-аммониевое адамантан-содержащее соединение ИЭМ-1460, блокирующее GluR1 AMPA рецепторы и α3β4 н-холинорецепторы в диапазоне доз от 0,1 до 3 мг/кг в 5 - 8 раз уменьшает частоту клонико-тонических никотиновых и каинатных судорог и практически полностью устраняет летальность. Следовательно, для полного устранения генерализованных каинатных и никотиновых судорог требуется комбинированная блокада GluR1 AMPA-рецепторов и α3β4 н-холинорецепторов мозга.

Ключевые слова


ИЭМ-1460 [1-триметиламмонио-5-(1-адамантанметиламмонио)-пентан дибромид]; ИЭМ-1678 (третичнобутилдециламмоний хлорид); NMDA-рецептор; никотин; каинат; глутамат; судороги; GluR1 AMPA-рецептор; α3β4 н-холинорецептор; нейродегенерация; лимбические судороги

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2008-71-4-14-17

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

     

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru