Оценка фармакокинетического взаимодействия афобазола с препаратом-субстратом изоформы CYP1A2 в эксперименте

Я. Г. Новицкая, А. А. Литвин, А. О. Виглинская, В. П. Жердев

Аннотация


На крысах изучено влияние афобазола на изоформу CYP1A2 (препарат-маркер кофеин). Афобазол вводили внутрь в дозах 5 и 25 мг/кг, кофеин - 50 мг/кг. Определяли метаболическое отношение (МО) для метаболитов кофеина (теобромин, параксантин). После введения афобазола в течение 4 суток (по 3 раза в день через каждые 3 ч) в эффективной анксиолитической дозе (5 мг/кг) ни ингибирующий, ни индуцирующий эффекты на изоформу CYP1А2 не выявлены. Увеличение дозы афобазола до 25 мг/кг уже через 2 суток после многократного введения препарата позволило выявить умеренный индуцирующий эффект. При увеличении длительности введения афобазола (4 суток), его индуцирующий эффект усиливается. Так, величина МО по теобромину и параксантину после 2- дневного введения афобазола превышает аналогичную величину в кон- троле в 2,5 и 3,3 раза, соответственно. Значение МО на фоне 4-дневного введения афобазола в дозе 25 мг/кг превышает аналогичную величину в контроле в 4,2 раза для теобромина и в 6,1 раза для параксантина.

Ключевые слова


афобазол; кофеин; теобромин; параксантин; CYP1А2; метаболическое отношение; aphobazole; caffeine; theobromine; paraxanthine; CYP1A22; metabolic ratio

Полный текст:

PDF

Обратные ссылки

  • Обратные ссылки не определены.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2017


Наши партнеры:

        

 


Наши издания:
Подписаться на наши издания
Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», 
сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать»,
а также в киосках «Роспечать» в Брянске,
Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.
Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru