Клиническая фармакокинетика нового антипсихотического средства дилепта

Аннотация

Проведено фармакокинетическое исследование нового антипсихотического препарата дилепта у здоровых добровольцев. Препарат назначали однократно в дозах 20, 40 и 60 мг. Установлено, что дилепт в неизмененном виде в плазме крови человека определяется в низких концентрациях и непродолжительное время, так как подвергается интенсивной биотрансформации с образованием двух метаболитов - N-капроил-L-пролил-L-тирозина (М-1) и N-капроил-L-пролина (М-2). Дилепт определяли в плазме крови добровольцев после однократного приема 20 и 40 мг в отдельные временные интервалы, а после 60 мг - практически во все исследуемые интервалы времени на протяжении 1 ч. Метаболиты М-1 и М-2 определяли в плазме крови всех добровольцев на протяжении 4 - 8 ч. Их концентрации в плазме крови в 10 - 100 раз превышали концентрации неизмененного соединения. В изученном диапазоне доз фармакокинетика метаболитов дилепта нелинейна.