Фармакокинетика афобазола у крыс

С. Б. Середенин, А. О. Виглинская, Г. Б. Колыванов, А. А. Литвин, О. Ю. Кравцова, В. П. Жердев

Аннотация


На крысах изучена фармакокинетика афобазола при разных способах введения. Показано, что после введения внутрь и в вену афобазол подвергается интенсивной биотрансформации с образованием ряда основных метаболитов - М-6, М-7 и М-11, которые определяются в плазме крови животных в течение трех часов. Установлено, что афобазол и его метаболит М-11 обладают средней интенсивностью проникновения в орган-мишень - мозг: величина тканевой доступности составляет 0,584 для афобазола и 0,793 для М-11 соответственно. Абсолютная биодоступность афобазола после введения внутрь составляет 43,6 %. Показано, что афобазол полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта крыс и характеризуется наличием эффекта первого прохождения, в результате чего в системный кровоток поступает более 40 % от введенной дозы. При этом в моче и фекалиях исходное соединение определяется в чрезвычайно малых количествах (содержание в суточной моче в среднем не превышает 0,07 % от введенной дозы; в суточном кале после внутривенного введения - не более 0,05 %, после введения внутрь - не более 0,01 %).

Ключевые слова


экспериментальная фармакокинетика; афобазол; метаболиты; абсолютная биодоступность; тканевая биодоступность

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2007-70-2-59-64

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

   

   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru