Снижение высвобождения глутамата - возможный механизм нейропротекторного действия оригинального антипсихотического средства дилепта

Аннотация

В ГУ НИИ фармакологии им В. В. Закусова РАМН создан ряд дериватов пролил-тирозина, которые являются, с одной стороны, аналогами β-поворотной структуры активного фрагмента нейротензина (NT8-13), а с другой - имитируют структуру атипичного нейролептика сульпирида. Из ряда аналогов на основании высокой нейролептической активности отобрано соединение дилепт (ГЗР-123), представляющее метиловый эфир N-капроил-L-пролил-L-тирозина. В данной работе исследовали влияние дилепта на уровень спонтанного и K+-стимулированного высвобождения эндогенного глутамата срезами коры большого мозга крыс. Дилепт в концентрациях 10-5 и 10-6 М уменьшал стимулированное высвобождение аминокислоты. Описанный эффект может лежать в основе механизма нейропротекторного действия этого нейролептика.