Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и оценка противомикробной активности и острой токсичности 4-замещенных 2-трифторметил-3H-1,5-бензодиазепинов

Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов, М. В. Дмитриев, Наталья Ю. Лисовенко

Аннотация


В результате реакции 1-замещенных-4,4,4-трифторметилбутан-1,3-дионов с о-фенилендиамином были синтезированы 4-замещенные 2-трифторметил-3Н-1,5-бензодиазепины. Проведена оценка антибактериальной и противогрибковой активности, а также острой токсичности полученных 1,5-бензодиазепинов. Соединения 2б,в,д,е ингибируют рост исследованных культур в диапазоне концентраций 500 – 1000 мг/л, бактерицидное и фунгицидное действие проявляется в концентрации 1000 мг/л. Соединение 2г не обладает активностью в отношении исследованных культур. ЛД50 синтезированных соединений составляет >1200 мг/кг.

Ключевые слова


1,3-дикетоны; 1,5-бензодиазепины; противомикробная активность; токсичность

Полный текст:

PDF

Литература


Х. Беккер, Р. Беккерт, В. Бергер и др., Органикум, Мир, Москва (2008).

Н. Ф. Измеров, И. В. Саноцкий, К. К. Сидоров, Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном воздействии (справочник), Медицина, Москва (1977).

Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов и др., Эксперим. и клин. фармакол., 86(10), 38 – 42 (2023); DOI: 10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42

Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, И. А. Кондрашов и др., Эксперим. и клин. фармакол., 87(11), 31 – 34 (2024); DOI: 10.30906/0869-2092-2024-87-11-31-34

Н. Ю. Лисовенко, Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Патент РФ 2781380, Бюл. № 29 (2022).

Н. Ю. Лисовенко, С. Ю. Баландина, Е. П. Козлова, Патент РФ 2817114, Бюл. № 10 (2024).

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, 16-е изд., перераб., испр. и доп., Новая волна, Москва (2012).

Методические рекомендации по изучению общетоксического действия фармакологических средств (утв. 25.12.1997), Вестн. фармакоп. комитета, 1, 27 (1998).

О. А. Мышкина, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов и др., Изв. АН. Сер. хим., 7, 1408 – 1414 (2021).

В. Б. Прозоровский, Психофармакол. и биол. наркол., 7(3 – 4), 2090 – 2120 (2007).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, Р. У. Хабриев (ред.), Медицина, Москва (2005).

P. Aastha, K. Navneet, A. Anshu, et al., Res. J. Chem. Sci., 3(7), 90 – 103 (2013).

G. Ahumada, D. Carrillo, C. Manzur, et al., J. Mol. Structure, 1125, 781 (2016); DOI: 10.1016/j.molstruc.2016.07.047

CrysAlisPro, Rigaku Oxford Diffraction (2022), Ver. 1.171.42.74a.

O. V. Dolomanov, L. J. Bourhis, R. J. Gildea, et al., J. Appl. Cryst., 42, 339 – 341 (2009); DOI: 10.1107/S0021889808042726

E. P. Kozlova, S. Yu. Balandina, R. R. Makhmudov, N. Yu. Lisovenko, Russ. J. Org. Chem., 60(2), 221 – 230 (2024); DOI: 10.1134/S1070428024020064

E. P. Kozlova, S. Yu. Balandina, R. R. Makhmudov, N. Yu. Lisovenko, Russ. J. Gen. Chem., 94(5), 1019 – 1023 (2024); DOI: 10.1134/S1070363224050013

J. P. Martins, C. C. Arranja, A. J. Sobral, et al., Acta Crystallogr. E: Struct. Reports Online, 69(7), m422 – m423 (2013); DOI: 10.1107/S1600536813017388

A. Misra, D. Kishore, V. P. Verma, et al., J. King-Saud-Univ. Sci., 32, 1486 (2020); DOI: 10.1016/j.jksus.2019.12.002

G. M. Sheldrick, Acta Crystallogr. A: Found. Adv., 71, 3 – 8 (2015); DOI: 10.1107/S2053273314026370

G. M. Sheldrick, Acta Crystallogr. C: Struct. Chem., 71, 3 – 8 (2015); DOI: 10.1107/S2053229614024218

S. Teli, P. Teli, S. Soni, et al., RSC Adv., 13(6), 3694 – 3714 (2023); DOI: 10.1039/d2ra06045k

U. S. National Library of Medicine; https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/dioxydine, дата обращения 20.07.2025.

U. S. National Library of Medicine; https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/fluconazole, дата обращения 20.07.2025.




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2025-88-10-31-36

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru